Жоогазын - бул липиддерди түшүрүүчү дарылар тобуна кирген дары, анын негизги таасири кандагы липиддерди төмөндөтүү. Ал дозасына жараша "HLA 10", "HLA 20" же "HLA 40" жазуусу чегилген, тегерек биконвекс кабыкчасындагы ак таблеткалар түрүндө болот.
Жоогазындын негизги активдүү ингредиенти - аторвастатин (статиндер тобуна кирген эң натыйжалуу дары-дармектердин бири).
Дары курамына аторвастатинден тышкары, лактоза моногидраты, полисорбат, магний кычкылы, гипролоза, магний стеараты, микрокристалл целлюлоза кирет. Планшеттердин кабыкчасында гипромеллоза, гиппролоза, титан диоксиди, тальк жана макрогол бар.
Жоогазындын фармакодинамикасынын негиздери
Кызгалдак, анын негизги активдүү ингредиенти болгон аторвастатинден улам, липиддерди басаңдатуучу таасирге ээ. Бул аторвастатиндин HMG-CoA редуктазы деп аталган тандалма атаандаштыкка жөндөмдүү фермент ингибитору экендигине негизделген. Бул фермент 3-гидрокси-3-метилглютарил коэнзиминин мевалон кислотасына айлануусуна жооптуу. Мевалон кислотасы холестеролдун, тагыраак айтканда, липофиль спиртинин холестеролуна жол ачуучу зат.
Холестерол триглицериддер менен бирге боордо жүргүзүлүп, синтезделип жатканда тыгыздыгы аз липопротеиддер менен байланышат. Андан кийин алар кан плазмасына киришип, дененин калган ткандарына кире алышат. Абдан төмөн тыгыздыктагы липопротеиддер атайын кабылдагычтар менен өз ара аракеттенишип, аз тыгыздыктагы липопротеиддерди түзүшөт.
Жалпы холестеролдун деңгээли жана анын төмөнкү тыгыздыктагы липопротеиндер менен байланышкан фракциялары, тыгыздыгы аз липопротеиддер, ошондой эле аполипопротеин В протеининин ташуучусу көбүнчө жогорулашы илимий жана практикалык жактан далилденди. Жогорудагы көрсөткүчтөрдүн жогорулашы атеросклероздун жана жүрөк-кан тамыр системасынын (жүрөк-коронардык оору, стенокардия, гипертония, миокард инфаркты, инсульт) өнүгүшүнө алып келет. Ошол эле учурда, тыгыздыгы жогору липопротеиддердин деңгээли, тескерисинче, алдын алуучу фактор катары каралат.
Жоогазындын негизги терапиялык таасири төмөнкүлөр:
- Синтездин токтошу жана жалпы көлөмүнүн төмөндөшү, холестеролдун липопротеиндеринин тыгыздыгы, аполипопротеин В, гомо- жана гетерозиготалуу үй-бүлөлүк гиперхолестеролемия, баштапкы гиперхолестеролемия, аралаш гиперлипидемия сыяктуу оорулары бар бейтаптарда.
- Өтө төмөн тыгыздыктагы липопротеиддердин, триглицериддердин холестеролун синтездөө жана азайтуу.
- Аполипопротеиндин жана жогорку тыгыздыктагы липопротеин холестеролунун концентрациясынын жогорулашы.
- Дисбеталипопротеинемия менен ооругандар үчүн өзгөчө маанилүү болгон ортоңку тыгыздыктагы липопротеин холестеролунун деңгээлин түшүрүү.
- Туура тандалган дозалар менен липиддерди басаңдатуучу башка препараттарга каршылык (иммунитет, сезимсиздик) болгон гомозигалдуу фамилиялык гиперхолестеролемия менен ооруган бейтаптарда аз тыгыздыктагы липопротеиддердин азайышы байкалды.
- Бул онкологиялык шишиктин (канцерогендик эмес) өнүгүшүнө көмөктөшпөйт.
- Организмде ар кандай мутацияларды (өзгөрүүлөрдү) пайда кылбайт (мутагендик эмес).
Биринчи натыйжа эки жума интенсивдүү дарылоодон кийин байкала баштайт, максимум төрт жумадан кийин байкалат.
Максималдуу эффект дарылоо учурунда сакталат.
Жоогазын фармакокинетикасынын негиздери
Дары тез жана толугу менен сиңип, башкача айтканда, сиңип кетет. Таблеткаларды ичкенден кийин бир-эки сааттан кийин активдүү заттын максималдуу концентрациясы канда байкалат. Жеп жатканда сиңүү ылдамдыгы бир аз төмөндөйт, бирок аз тыгыздыктагы липопротеин холестеролунун түшүү даражасы өзгөрүүсүз бойдон калууда.
Дары-дармекти эртең менен ичүү сунушталат, анткени кечке жуук кандагы активдүү заттын концентрациясы аны эртең менен колдонгондон кийин үчтөн бир аз төмөн. Бирок күндүн убактысы аз тыгыздыктагы липопротеин холестеролунун түшүү даражасына таасирин тийгизбей тургандыгы аныкталды. Оорулуунун дозасы канчалык көп болсо, ошончолук көп сиңип кетет.
Препараттын биожеткиликтүүлүгү 12 ден 14% га чейин. Мындай төмөн көрсөткүч препараттын боордо жана ашказан-ичеги жолдорунда белгилүү бир метаболикалык өзгөрүүлөргө кабылганы менен байланыштуу. Жоогазын протеиндер менен дээрлик 100% байланышат.
Лабораториялык изилдөөлөр көрсөткөндөй, эритроциттердеги активдүү заттын концентрациясы кан плазмасындагы концентрациядан төрт эсе төмөн.
Негизги метаболизмдик өзгөрүүлөр препарат менен негизинен боордо жүрөт. Бул процесс айрым изоферменттер тарабынан катализденет, ошондуктан фармакологиялык активдүү метаболиттер түзүлөт, ошондуктан дары-дармектердин негизги таасири ишке ашырылат - HMG-CoA редуктазын ингибирлөө. Метаболиттердин узак убакытка созулган аракетинин натыйжасында, препараттын таасири бир күнгө созулат.
Препаратты алып салуу ичеги былжырлуу аркылуу жүргүзүлөт. Препараттын жарылуу мөөнөтү - анын канда концентрациясы эки эсе кыскарган убакыт - 14 саат. Ферменттин ингибитордук ишинин жарым-жартылай иштөө мөөнөтү болжол менен бир күн. Заараны лабораториялык изилдөөдө алынган дозанын 2% дан ашпаганын табууга болот. Плазма белоктору менен тыгыз байланышта болгондуктан, гемодиализ учурунда жоогазындын сыртка чыгарылбай тургандыгын эске алуу керек.
Аялдарда максималдуу концентрация эркектерге караганда 20% га жогору, ал эми сиңүү деңгээли 10% га төмөн.
Ичкиликти кыянат пайдалануудан улам цирроз менен ооруган бейтаптарда максималдуу концентрация 16 эсе, ал эми сиңүү нормасы нормадан 11 эсе жогору.
Препараттын максималдуу концентрациясы жана сиңүү деңгээли улгайгандарда жаштарга караганда 40% га төмөн, бирок тыгыздыгы аз липопротеин холестеролунун деңгээлинин төмөндөө даражасы өзгөрбөйт.
Кандагы препараттын концентрациясы жана анын терапиялык таасири бөйрөктүн иштешине көз каранды эмес.
Препаратты колдонууга көрсөтмөлөр
«Жоогазын» препараты липиддердин метаболизми бузулган ар кандай ооруларды дарылоодо жаңы муун. Жоогазынды жазуу боюнча бир нече сунуштарды белгилеп өтүңүз.
Ашыкча жалпы холестеролду азайтуу үчүн, аз тыгыздыктагы липопротеин холестеролун, аполипопротеин В, триглицериддер жана баштапкы гиперхолестеринемия, гетерозиготалык үй-бүлөлүк жана үй-бүлөлүк эмес гиперхолестеролемия менен ооруган бейтаптар үчүн жогорку тыгыздыктагы липопротеин холестеролун көбөйтүү, холестеролду төмөндөтүүгө багытталган диета.
Фредериксон боюнча экинчи типтеги курама гиперелипидемияны дарылоо үчүн диета жана башка дарылоо ыкмалары керектүү натыйжа бербесе.
Диета жана башка терапевтикалык ыкмалар натыйжасыз болгон учурда гомозигдүү үй-бүлөлүк гиперхолестеролемия менен ооруган бейтаптарда жалпы жана аз тыгыздыктагы липопротеинге бай холестеролдун концентрацияларын азайтуу;
Жүрөк-коронардык ооруларынын клиникалык көрүнүшү жок пациенттерде жүрөк-кан тамыр системасы менен байланышкан татаалдашуулардын өнүгүшүн болтурбоо үчүн, бирок мындай өнүгүү үчүн белгилүү бир тобокелдик факторлору бар болсо: бойго жеткен, тамеки чеккен, гипертония, диабет, татаалдыгы бар холестерол аз липопротеиддер тыгыздыгы, тукум куучулук.
Жүрөк-кан тамыр системасы менен байланышкан оорулардын өнүгүшүнүн алдын алуу, жүрөктүн коронардык оорусунан жабыркаган адамдардын өлүмүнүн жалпы деңгээлин төмөндөтүү, инфаркт, инсульт жана ооруканага түшүү коркунучун азайтуу.
Препарат колдонууга каршы
Көпчүлүк дары-дармектер сыяктуу эле, жоогазындын бир катар каршы көрсөткүчтөрү бар.
Учурдагы каршы көрсөтмөлөрдү дарыгер катышкан дарыгер жазып бергенде эске алуу керек.
Бул дары менен өзүн-өзү дарылоого катуу тыюу салынат.
Жоогазындын колдонулушу боюнча төмөнкү карама-каршылыктар айырмаланат:
- кош бойлуулук жана эмчек эмизүү мезгилдери;
- күчөгөн боор оорусу;
- белгисиз этиология (себеп) менен салыштырганда нормага салыштырганда боор ферменттеринин активдүүлүгүн үч эседен көп көбөйтүү;
- жашы жете элек курак, анткени бышып жетилген организмге препараттын таасири толук түшүнүксүз;
- лактаза жетишсиздиги, сүт кантына жекеме-жеке чыдамсыздык, анын сиңирилиши жана ассимиляциясы бузулат, анткени лактоза препараттын курамына кирет;
- аторвастатинге же препараттын башка компоненттерине аллергиялык реакция.
Айрым учурларда, препаратты колдонуу бир аз чектелген болушу мүмкүн же этияттык менен жүргүзүлүшү керек. Бул сыяктуу учурлар:
- Өнөкөт алкоголизм
- Боордун жана өт системасынын коштолуучу оорулары.
- Тірек-қимыл системасынын патологиясы.
- Электролиттердин катуу дисбалансы.
- Метаболикалык бузулуулар.
- Эндокриндик бузулуулар
- Кан басымы төмөн.
- 1 типтеги диабет.
- 2 типтеги диабет.
- Денеге септикалык зыян.
- Башкарылбаган эпилепсия.
- Массалык операциялар жана жаракат алгандар.
Эгерде тарыхта инсульттун кандай гана түрү болбосун, препаратты колдонууда этияттык талап кылынат.
Препаратты колдонуу боюнча нускамалар
Көбүнчө жоогазын препаратын кардиолог белгилейт. Липиддерди түшүрүүчү терапияны дайындаардан мурун, пациент холестеролду төмөндөтүп, аны бардык дарылоо учурунда сактоого жардам берген атайын диетага өтүшү керек.
Таблеткаларды тамактануудан тышкары, оозеки ичүү керек. Препараттын жол берилген максималдуу суткалык дозасы - күнүнө 80 мг. Дозаны тандоо ар бир бейтапка өзүнчө жүргүзүлөт. Көпчүлүк учурда жоогазын ичүү күнүнө 10 мг-дан башталат. бир жолу.
Дарылоонун башталышынан эки-төрт жума өткөндөн кийин, кандагы липиддердин деңгээлин көзөмөлдөө үчүн липиддердин профилин жүргүзүү керек. Эгерде натыйжалар терапияга туура келбесе, дозаны кайрадан тандоо керек.
Биринчи жана аралаш гиперхолестеролемия учурунда жоогазын көбүнчө күнүнө 10 мг өлчөмүндө дайындалат. бир барганда. Зарыл болсо, дозасын акырындык менен күнүнө 80 мг чейин көбөйтүүгө уруксат берилет. лабораториялык параметрлердин көзөмөлүндө.
Гомозигоздук тукум куугуч гиперхолестеролемия менен, препарат күнүнө 80 мг өлчөмүндө дайындалат.
Кан тамыр жана жүрөк ооруларынын алдын алуу үчүн күнүнө 10 мг дозасы сунушталат, өзгөчө учурларда, күнүнө 80 мг-га чейин.
Бөйрөк функциясы бузулган бейтаптар үчүн, ошондой эле улгайган пациенттер үчүн доза өзүнчө тандалбайт, бирок жалпы сунуштарга ылайык дайындалат.
Боор көйгөйлөрү бар бейтаптар үчүн дозасы бирдей бойдон калат, бирок боордун үлгүлөрү дайыма көзөмөлдө турат.
Эгерде алар үч эседен көп көбөйсө, анда дозаны азайтып же препараттан баш тартуу керек.
Препарат колдонуунун терс таасирлери
Терс таасирлер ар кандай органдар системаларында ар кандай формада пайда болушу мүмкүн.
Иммундук система - жекече сабырсыздык, анафилактикалык реакция.
Нерв системасы - баш оору, уйкусуздук, караңгылык, баш айлануу, алсыздык сезими, перифериялык же даам сезгичтигинин төмөндөшү, эс тутумдун начарлашы, нейропатия.
Сезүү органдары - кулактагы ызы-чуу же шыңгыроо, көрүү курчтугунун төмөндөшү, угуунун начарлашы.
Тамак сиңирүү системасы - ич катуу, ашыкча ич өтүү, жүрөк айлануу, жүрөк айлануу, кусуу, сезүү, ичтин оорушу, боордогу сезгенүү процесстери, боордун иштеши начарлап, өт өтүүсү.
Булчуң системасы - булчуңдардагы жана муундардагы оору, алардын шишигендиги, булчуңдун карышуусу, белдин оорушу, булчуңдардын сезгениши жана булчуңдардын тарамыштары менен кабыктары, миопатия.
Тери жана тері астындагы майлуу ткандар - теридеги бөртпөлөр, шишик, кычышуу, уртикария, алопеция арата, эритема, Стивенс-Джонсон жана Лейлл синдромдору.
Метаболизм - кандагы глюкозанын көбөйүшү же төмөндөшү.
Гемопоэтикалык система тромбоциттердин санынын азайышы.
Дем алуу системасы - кулкундун жана мурундун былжырлуу сезгениши, тамактын, мурундун тешиктери.
Тесттин көрсөткүчтөрү креатин фосфокиназасынын жана боор ферменттеринин активдүүлүгүнүн жогорулашы.
Башка терс таасирлерине чарчоо, импотенция, дене табынын көтөрүлүшү, буттун шишип кетиши, салмактын өсүшү, эркектердин эмчек өсүшү жана диабет кирет.
Torvakard, Akorta, Atoris, Atorvastatin, Vasilip, Rosuvastatin сыяктуу жоогазындардын аналогдору бар.
Препаратты каалаган дарыканада дарыгер тарабынан жазылган рецепт менен арзан баада сатып алууга болот - болжол менен 250 рубль. Препарат жөнүндө сын-пикирлер негизинен оң.
Статиндер ушул макалада видеодо сүрөттөлгөн.