2 типтеги диабеттин патогенезинде үч негизги механизм бөлүнөт:
- Ткань инсулинине каршылык;
- Эндогендик инсулиндин өндүрүшүндөгү бузулуулар;
- Боор тарабынан глюкозанын ашыкча синтезделиши.
Мындай коркунучтуу оорунун өрчүшү үчүн уйку безинин b жана c клеткалары жооп берет. Экинчиси, глюкозанын булчуңдар менен мээ үчүн энергияга айлануусун шарттаган гормон чыгарат. Эгерде аны өндүрүүнүн ылдамдыгы басаңдаса, бул гипергликемияга алып келет.
В-клеткалар глюкагондун өндүрүлүшүнө жооп берет, анын ашыкча болушу боор тарабынан глюкозанын ашыкча секрециялануусуна өбөлгө түзөт. Ашыкча глюкагон жана инсулиндин жетишсиздиги кандагы иштелбеген глюкозанын топтолушуна шарт түзөт.
2-типтеги кант диабетин натыйжалуу башкаруу туруктуу жана узак мөөнөттүү (оорунун бүткүл мезгилинде) көмүртектин зат алмашуусун контролдонбостон мүмкүн эмес. Көптөгөн эл аралык сыноолор канттын компенсациясы гана оорунун алдын алып, диабет менен ооруган адамдын өмүрүнүн узактыгын жогорулатууга шарт түзөрүн тастыктайт.
Диабетке каршы дары-дармектердин ар кандай түрлөрүнө карабастан, бардык пациенттер көмүртек суусунун жардамы менен туруктуу компенсацияны ала алышпайт. Ыйгарымдуу UKPDS изилдөөсүнө ылайык, диабет менен ооруган адамдардын 45% 3 жылдан кийин микроангиопатиянын алдын алуу үчүн 100% компенсация алышкан жана 6 жылдан кийин 30% гана алышкан.
Бул кыйынчылыктар инсулин жана гликемия өндүрүшүн жөнгө салууга мүмкүндүк берген физиологиялык механизмди стимулдаштырган, метаболизм көйгөйлөрүн четтетип қана койбостон, ошондой эле уйку безин сактап калуучу жаңы препараттардын жаңы классын иштеп чыгуу зарылдыгын шарттайт.
Уйку безин стимулдамай, диабеттин 2 түрүн башкара ала турган инкретин тибиндеги дары-дармектер, гликемиядагы күтүлбөгөн өзгөрүүлөр, гипогликемия коркунучу фармацевттердин акыркы жаңылыктары.
GLP-4 ферменттеринин ингибитору Ситаглиптин диабетикке табитти жана дененин салмагын көзөмөлдөөгө жардам берип, организмге глюкозанын уулануу маселесин өз алдынча чечүүгө мүмкүнчүлүк берет.
Формасын жана курамын чыгаруу
Соода аталышы Жанувия менен ситаглиптинге негизделген дары кызгылт же бежевый түстөгү тегерек таблеткалар түрүндө чыгарылат жана 100 мг үчүн "227", 50 мг үчүн "112", 25 мг "221" деп белгиленет. Планшеттер желим кутучага же карандаш кутучаларына салынат. Бир кутуда бир нече табак болушу мүмкүн.
Негизги активдүү зат ситаглиптин фосфат гидраты крскармеллоза натрий, магний стеараты, целлюлоза, стеарил фумарат натрий, тазаланбаган кальций суутек фосфаты менен толукталат.
Силдаглиптин баасы таңгакка жараша болот, айрыкча 28 таблетка үчүн 1,596-1724 рубль төлөшүңүз керек. Рецепт менен берилген дары-дармектер берилет, сактоо мөөнөтү 1 жыл. Дары сактоо үчүн атайын шарттарды талап кылбайт. Ачык таңгак бир ай бою муздаткычтын эшигинде сакталат.
Фармакология Sitagliptinum
Бул гормондор ичегинин былжырлуу бөлүгүндө өндүрүлөт жана азык заттардын көбөйүшү менен инкретиндердин көбөйүшү көбөйөт. Эгер глюкозанын деңгээли нормалдуу жана андан жогору болсо, гормондор клеткалардагы сигнал берүү механизмдеринин жардамы менен инсулиндин жана β-клеткалардын чыгарылышынын 80% га чейин көбөйөт. GLP-1 г-глюкагон гормонунун б-клеткалары тарабынан жогорку секрециясын жайлатат.
Инсулин көлөмүнүн көбөйүшү менен глюкагон концентрациясынын төмөндөшү боордогу глюкоза секрециясынын төмөндөшүн камсыз кылат. Бул механизмдер гликемияны нормалдаштырууну камсыз кылат. Инкретиндердин активдүүлүгү белгилүү бир физиологиялык фонунда чектелген, айрыкча гипогликемия менен, алар глюкагон менен инсулиндин синтезине таасир этпейт.
DPP-4 колдонуу менен инкретиндер гидролизденип, инерттүү метаболиттерди түзүшөт. Бул ферменттин ишин басаңдатуучу ситаглиптин инкретиндердин жана инсулиндин курамын көбөйтүп, глюкагон өндүрүшүн азайтат.
2 типтеги диабеттин негизги белгилеринин бири болгон гипергликемия менен, бул иш-аракет механизми гликацияланган гемоглобиндин, ачка канттын жана глюкозанын деңгээлин көмүртектерге жүктөгөндөн кийин азайтууга жардам берет. Ситаглиптин бир дозасы ДПП-4 өндүрүмдүүлүгүн бир суткага тоскоол кылып, кандагы инкретиндердин айлануусун 2-3 эсеге жогорулатат.
Ситаглиптин фармакокинетикасы
Препараттын сиңиши тез жүрөт, анын 87% биоактивдүүлүгү. Сиңүү ылдамдыгы тамакты кабыл алуу убактысына жана тамактын курамына көз каранды эмес, айрыкча, майлуу тамактар инкретиндин миметикалык фармакокинетикалык параметрлерин өзгөртпөйт.
Тең салмактуулукта, 100 мг планшетти кошумча колдонуу AUC ийри сызыгы боюнча бөлүштүрүү көлөмүнүн убакытка көз карандылыгын 14% га жогорулатат. 100 мг таблеткадан турган бир доза 198 л көлөмүн таратууга кепилдик берет.
Инкретин миметикинин салыштырмалуу кичинекей бөлүгү метаболизденет. 6 метаболит DPP-4 ингибирлөө жөндөмү жок экендиги аныкталды. Бөйрөктүн клиренси (QC) - 350 мл / мин. Препараттын негизги бөлүгү бөйрөктөрдөн (79% өзгөрүлбөгөн формада жана 13% метаболиттер түрүндө), калган бөлүгү ичеги-карындардан бөлүнүп чыгат.
Өнөкөт формасы бар диабет ооруларындагы бөйрөктөргө болгон оор жүктү эске алганда (СС - 50-80 мл / мин.), Көрсөткүчтөр бирдей, СС 30-50 мл / мин. AUC маанилеринин эки эселенгендиги байкалган, ал эми СС 30 мл / минден төмөн болгон. - төрт жолу. Мындай шарттар дозаны титрлөөнү сунуштайт.
Орточо деңгээлдеги боор патологиясы менен Cmax жана AUC 13% жана 21% га жогорулайт. Оор формаларда ситаглиптин фармакокинетикасы олуттуу өзгөрбөйт, анткени препарат негизинен бөйрөктөрдөн бөлүнүп чыгат.
Ким көрсөтүп жатат incretinomimetic
Дары 2-типтеги диабетке, аз углеводдуу диетага жана булчуңдун жетиштүү активдүүлүгүнө кошумча катары дайындалат.
Метформин, сульфонилмочевина препараттары же тиазолидиндениондор менен бирдиктүү дары жана курама терапия катары колдонулат. Ошондой эле инсулиндин инъекциялык режимин колдонсо болот, эгерде бул инсулинге каршылык маселесин чечүүгө жардам берсе.
Ситаглиптин каршы көрсөтмөлөрү
Дарыны жазып бербеңиз:
Жеке жогорку сезгичтик менен;- 1 типтеги диабет;
- Кош бойлуу жана эмчек эмизүү;
- Диабеттик кетоацидоз абалында;
- Балдарга.
Жеке жогорку сезгичтик менен;Бөйрөк патологиясынын өнөкөт формасы бар диабетиктерге өзгөчө көңүл бурууну талап кылат.
Кантип алуу керек
Ситаглиптин колдонулушу үчүн, тамакты ичерден мурун дары ичүү сунушталат. Ар кандай дарылоо режими үчүн стандарттуу доза бирдей - күнүнө 100 мг. Эгерде кабыл алуу графиги бузулган болсо, таблетканы каалаган убакта мас абалында ичүү керек, дозасын эки эсеге көбөйтүү туура эмес.
Жагымсыз окуялар
Сын-пикирлерге караганда, көпчүлүк диабет менен ооруган адамдар диспепсиядан, заара чыгуудан коркушат. Лабораториялык изилдөөлөрдө гиперурикемия, калкан безинин натыйжалуулугунун төмөндөшү жана лейкоцитоз белгиленди.
Башка күтүлбөгөн таасирлердин арасында (инкретин миметикалык байланышы далилденген жок) - респиратордук инфекциялар, артралгия, мигрен, назофарингит). Гипогликемия оорусу плацебо көзөмөлдөө тобундагы жыйынтыктарга окшош.
Дозаланган дозадан арылууга жардам берүү
Ашыкча дозаланган учурда, ашказан-ичеги-карын трагедиясынан алынып салынбаган дары-дармектердин ашыкча көлөмү алынып салынат, бардык маанилүү параметрлер (анын ичинде ЭКГ) көзөмөлгө алынат. Симптоматикалык жана колдоочу чаралар көрсөтүлгөн, анын ичинде гемодиализ узак убакытка созулган (3-4 сааттын ичинде 13,5 доза препарат алынып салынат).
Баңги заттардын өз ара аракеттенүү натыйжалары
Ситаглиптин метформин, росиглитазон, оозеки контрацептивдер, глибенкламид, варфарин, симвастатин менен бир учурда колдонуу менен, ушул топтун дары-дармектеринин фармакокинетикасы өзгөрбөйт.
Ситаглиптинди дигоксин менен бир учурда колдонуу дары-дармек каражаттарынын дозасынын өзгөрүшүн билдирбейт. Ушундай сунуштар ситаглиптин жана циклоспориндин, кетоконазолдун өз ара аракеттенүүсү боюнча нускама менен сунушталат.
Силдаглиптин - аналогдору
Ситаглиптин препаратынын эл аралык аты, анын соода аты - Жанувий. Аналогун ситаглиптин жана метформинди камтыган Yanumet курама дары катары кароого болот. Galvus DPP-4 ингибиторлор тобуна кирет (Novartis Pharma AG, Швейцария), жигердүү вилдаглиптин компоненти, баасы 800 рубль.
Гипогликемиялык препараттар 4-деңгээлдеги ATX кодуна да ылайыктуу:
- Несина (Takeda Pharmaceuticals, АКШ, алоглиптин негизинде);
- Онглиса (Bristol-Myers Squibb компаниясы, саксаглиптин негизинде, баасы - 1800 рубль);
- Тражента (Bristol-Myers Squibb компаниясы, Италия, Британия, линаглиптин активдүү заты менен), баасы - 1700 руб.
Бул олуттуу дары-дармектер артыкчылыктуу дары-дармектердин катарына кирбейт, бирок сиз өзүңүздүн коркунучуңузду сынап, бюджетиңизге жана ден-соолугуңузга кандай коркунуч туудурушуңуз керек?
Ситаглиптин - сын-пикирлер
Тематикалык форумдардагы отчетторго караганда, Жанувий диабет ооруларынын баштапкы баскычында көп кездешет. Дарыгерлердин жана пациенттердин ситаглиптин көз караштары, инкринтиномиметиканы колдонуунун көптөгөн нюанстары бар экендигин көрсөтүп турат.
Жанувия - бул жаңы муундагы дары, ошондуктан аны колдонууда бардык эле дарыгерлер жетиштүү тажрыйба топтой алышкан жок. Буга чейин метформин биринчи саптагы препарат болгон, азыр Жанувия дагы монотерапия катары дайындалат. Эгерде анын мүмкүнчүлүктөрү жетиштүү болсо, аны метформин жана башка препараттар менен толуктоо сунушталбайт.
Диабетиктер дары дайыма айтылган талаптарга жооп бербейт, убакыттын өтүшү менен анын натыйжалуулугу төмөндөйт деп даттанышат. Бул жерде маселе таблеткага көнүп калбастан, оорунун мүнөздөмөлөрүндө: диабеттин 2-түрү өнөкөт, прогрессивдүү патология.
Бардык сын-пикирлер клиникалык практикада ситаглиптин киргизилиши, бул препараттардын таптакыр жаңы классын түзгөн, кант диабетинин каалаган баскычында, предбиабеттен баштап, кошумча терапияга өтүүгө жетиштүү мүмкүнчүлүк берет, салттуу гликемиялык компенсация схемаларын колдонуудан канааттандырарлык эмес натыйжаларга алып келет.
Профессор А.С. Аметов, эндокринолог-диабетолог ситаглиптин колдонулушунун теориясы жана практикасы жөнүндө - видеодо.
