Метформин менен DPP4 ингибиторлорунун (глиптиндер) айкалышы эндокринологдор тарабынан 2-типтеги диабет оорулары үчүн эң рационалдуу деп табылды. Глиптиндер классынан эң көп изилденген зат - саксаглиптин. Бир планшетке катталган метформин менен саксаглиптин кошулмасы Combogliz Prolong деген ат менен 2013-жылы сатыкка чыккан.
Анын курамындагы активдүү компоненттер толуктоочу таасирге ээ: алар инсулиндин каршылыгын төмөндөтөт жана инсулин синтезин күчөтөт. Андан тышкары, препарат жүрөк жана кан тамырлары үчүн коопсуздугун далилдеди, иш жүзүндө гипогликемияга алып келбейт, арыктоого өбөлгө болбойт. Ички диабет терапиясынын алгоритмдери инсулин жетишпестиги бар бейтаптар үчүн Combogliz Prolong колдонууну сунуштайт. Гликатталган гемоглобин 9% дан жогору болсо, аны диабет аныкталгандан кийин дароо ичсе болот.
Комбоглиздин таасир этүү механизми
Combogliz Prolong - бул америкалык дары, анын укугу Bristol Myers жана Astra Zeneka компанияларына таандык. Таблеткаларда 3 дозалык вариант бар, бул оорунун мүнөздөмөлөрүнө жараша метформиндин жана саксаглиптин туура өлчөмүн тандоого мүмкүндүк берет:
Диабет жана басымдын көтөрүлүшү өткөн иш болуп калат
- Кантты нормалдаштыруу -95%
- Вена тромбозун жоюу - 70%
- Жүрөктүн катуу согуусун жоюу -90%
- Кан басымынан арылуу - 92%
- Күндүз энергияны көбөйтүү, түнкүсүн уктоону жакшыртуу -97%
- 1000 мг + 2.5 мг инсулинге туруктуу, семирүү, мотор кыймылынын төмөн диабетиктерге ылайыктуу;
- 1000 мг + 5 мг диабети бар инсулин синтези төмөндөгөн жана салмактан бир аз ашыкча көтөрүлгөн бейтаптар үчүн универсалдуу вариант;
- Комбоглиз Пролонг менен дарылоонун башталышында 500 + 5 мг колдонулат, инсулинге аз каршылык көрсөтүп, кадимки дене салмагына ээ.
Комбоглиздин жана анын компоненттеринин, метформиндин жана саксаглиптин эквиваленттүүлүгүн текшерүүдө, дары-дармектердин фармакокинетикасында эч кандай айырмачылыктар болгон жок, бир таблеткадагы эки затты айкалыштыруу алардын бирөөнүн касиетин начарлатпайт, диабетке таасири бирдей.
Ошол эле учурда, дары-дармектерди туруктуу айкалыштыруу бир эле дары-дармектерди өзүнчө алып караганда натыйжалуу деп эсептелет. Бул дарылоого баш ийүүдөн улам, дарыгердин бардык көрсөтмөлөрүнө баш ийүүнү билдирет. Өнөкөт ооруларда, мисалы, диабет менен ооругандар, адатта, төмөн: бейтаптар дагы бир таблетка ичүүнү унутушат, же болбосо, белгиленген дары-дармектердин бирөөсүн гана ичишет. Изилдөөлөр көрсөткөндөй, дарылоо режими канчалык жөнөкөй болсо, дарыгер ошончолук жакшы ийгиликтерге жетише алат. Метформин менен саксаглиптин өзүнчө Combogliz Prolongга өтүшү гликацияланган гемоглобинди 0,53% га төмөндөтүүгө мүмкүндүк берет.
Metformin
Көптөгөн жылдар бою, бул диформикалык бирикмелер тарабынан сунушталган метформин. Бул метформиндин гиперликликемиянын негизги себеби - диабет 2 типтеги инсулинге туруштук бериши. Көрсөтмөлөргө ылайык, кант диабетинде гликемиянын төмөндөшү төмөнкүлөр менен шартталат:
- организмде глюкоза өндүрүшүн басаңдатуу (глюконеогенез, анча-мынча гликогенолиз);
- тамак сиңирүү жолундагы канттын сиңишин жайлатат;
- кыртыштарда, өзгөчө булчуңда инсулиндин иштешин жогорулатат.
Кантты түшүрүүчү дарылардын натыйжалуулугу, адатта, глицатталган гемоглобинди ичкенде төмөндөйт. Метформин үчүн бул көрсөткүч бир топ жогору - 1-2%. Дары салмагы жагынан нейтралдуу, 10 жылдан бери колдонулган диабет менен ооруган адамдардын орточо салмагы 1 кг ды түздү, бул инсулин жана сульфонилмочевина туундулары менен жасалган терапияга караганда бир аз төмөн.
Тилекке каршы, метформин менен дарылоо анын терс таасиринен улам - ичтин ыңгайсыздыгы, диарея, эртең мененки оору. Препараттын чыдамдуулугун жогорулатуу үчүн, ал өзгөртүлгөн (узартылган) релизи менен таблеткалар түрүндө чыгарыла баштады. Комбоглиз Пролонг курамында ушундай метформин бар. Планшет атайын түзүлүшкө ээ: активдүү зат сууну сиңирип турган матрицага жайгаштырылат. Ичкенден кийин матрица гельге айланат, бул метформиндин андан кандын бир калыпта агылышына алып келет. Кантты төмөндөтүү натыйжалуулугу ушул жол менен 24 саатка чейин созулат, ошондуктан колдонуу боюнча көрсөтмөлөр таблеткаларды күнүнө бир жолу ичүүнү сунуштайт.
Saxagliptin
Comboglize Prolong бул компоненти инсулин синтезин жакшыртуу үчүн жооптуу. Саксаглиптин таасиринин механизми болуп ДЦП-4 ферментинин ингибирлөө саналат, анын ролунда инкретиндердин бөлүнүшү болот. Инкретиндер гликемиянын өсүшү менен өндүрүлөт жана эндогендик инсулиндин көбөйүшүн шарттайт. Эгер DPP-4 эффектин жайлатсаңыз, инкретиндер узак иштей баштайт, инсулин синтези күчөйт, кандагы глюкоза азаят.
Препараттын артыкчылыгы - глюкозанын канга аралашуусу жана инсулин өндүрүшү. Сульфонилмочевинанын туундулары мындай мамилеге ээ эмес. Саксаглиптин жогорку дозалары менен болсо да, инкретиндердин өмүрүн 2 эседен ашык узартууга болбойт, андыктан анын кант түшүрүүчү таасири убакыттын өтүшү менен чектелген жана иш жүзүндө гипогликемияга алып келбейт. Глюкозаны колдонуу учурунда анын коркунучтуу төмөндөшү катталган жок. Саксаглиптин инсулин өндүрүүчү бета клеткаларына кылдат мамиле кылышы алардын ишин узартууга жана инсулин терапиясынын дайындалышын кечеңдетүүгө мүмкүндүк берет, бул диабет менен ооруганда сөзсүз болот.
Метформин жана саксакглиптин экөө тең глюкозанын ичеги-карын трактыларынан тамырларга жайылышын басаңдатат. Диабет боюнча, эки дары тең табитти төмөндөтөт жана каныкканды тездетет, андыктан ашыкча салмак менен ооругандар үчүн Combogliz Prolong популярдуу метформиндин сульфонилмочевина менен айкалышуусунан айырмаланып турат.
Саксаглиптин бирден-бир жетишпеген жагы - анын баасы, бул арзан сульфонилмочевина препараттарына караганда чоңураак буйрутма.
Көмөкчү компоненттер
Аракетүүчү заттардан тышкары, Combogliz Prolong таблеткаларында өндүрүштү жеңилдеткен жана метформиндин узак убакыт бою берилишин камсыз кылган кошумча компоненттер бар. Ичи же матрицанын курамында магний стеараты, гипромеллоза, кармеллоза бар. Планшеттерде тал, титан кычкылы, макрогол бар үч Opadrai кабыгы бар. Үстүнкү катмарда боёк - темир оксиди бар.
Ар кандай дозалар түсү менен айырмаланат: 2.5 + 1000 мг сары, 5 + 500 бежевый, 5 + 1000 кызгылт. Ар бир планшет үчүн көк боёк менен тиешелүү дозасы колдонулат.
Көмөкчү компоненттер бок менен бирге жумшак масса түрүндө бөлүнүп чыгат, ал планшет түрүндө болот. Бул массада активдүү заттар жок.
Комбоглиз Пролонгдун сактоо мөөнөтү - 3 жыл. Сактоо шарттарына өндүрүүчүнүн бирден-бир талабы - 30 градуска чейинки температура.
Таңгактын баасы 3150дөн 3900 рублга чейин. пакеттеги таблеткалардын санына жараша (28 же 56 даана) жана дозаланган.
Дары-дармек ичүү эрежелери
Көпчүлүк диабет оорулары үчүн саксаглиптин сунушталган суткалык дозасы 5 мг. Бөйрөк ооруларына ГФР 50дөн азыраак, ошондой эле канда саксаглиптин концентрациясын жогорулатуучу антифунгальдык, бактерияга каршы жана антиретровирустук препараттарды ичип жатканда, 2,5 мг дозасы дайындалат.
Метформиндин дозасы инсулиндин каршылык деңгээлине жараша жекече тандалат. Айдын биринчи жарымында диабет менен ооругандар 5 + 500 мг камтыган 1 таблеткадан ичишет.
Дарылоонун башталышында метформиндин терс таасиринин коркунучу өзгөчө жогору. Аларды азайтуу үчүн, дары катуу тамак менен, айрыкча кечинде алынат. Эгерде метформинге жакшы жол берилсе, 2 жумадан кийин анын дозасы 1000 мг-га чейин көтөрүлөт. Саксаглиптин бир эле дозасы бар мас. Эгерде тамак сиңирүү органдарында жагымсыз сенсация пайда болсо, анда дозаны көбөйтүү кийинкиге калтырылып, дарыга көнүп кетүү үчүн денеге көбүрөөк убакыт бөлүү керек. Эгерде гликемия нормалдуу болсо, анда Comboogliz Prolong препаратын бир эле дозада бир нече жыл бою натыйжалуулугун жоготпостон ичүүгө болот.
Комбоглиздин жол берилген максималдуу дозасы 5 + 2000 мг. Ал 2,5 + 1000 мг 2 таблетка менен камсыздалат, алар бир эле учурда мас болушат. Эгерде кант диабети үчүн 2000 мг метформин жетишсиз болсо, анда дагы 1000 мг, айрыкча, ошол эле узакка созулган (Глюкофаж Лонг жана аналогдору: Formin Long, Metformin MV ж.б.) өзүнчө ичсе болот.
Активдүү компоненттердин бирдей аракетин камсыз кылуу үчүн, дары бир эле маалда мас болот. Узартылган касиеттерин сактоо үчүн таблеткаларды майдалап жок кылуу мүмкүн эмес.
Combogliz Prolongди кантип алмаштырса болот
Комбоглиз пролонгундагы генериктер жок жана жакынкы мезгилде пайда болбойт, анткени патент дагы эле дары-дармек менен жабылат. Топтук аналогдору линаглиптин глиптиндери (метформин менен айкалыштыруу Gentadueto соода маркасынын астында жасалат), вилдаглиптин (Galvus Met комбинацияланган дары), ситаглиптин (Велметия, Янумет). Алардын кант диабетине тийгизген таасири саксаглиптин эң жакын, бирок заттардын дозалары, фармакокинетикасы, каршы көрсөтүлүшү боюнча айырмаланат, андыктан жаңы препаратка өтүү дарыгер менен макулдашылышы керек.
Combogliz Prolong сатып алууда кантип үнөмдөөгө болот:
- Онглиса жана Метформинден "Combogliz Prolong" чогултуңуз. Онглиса - ошол эле өндүрүштөгү дары, 2,5 же 5 мг саксаглиптин курамын камтыйт. Анын баасы 1800 руб. 5 мг 30 таблетка үчүн. Combogliz Prolong курамын толугу менен кайталоо үчүн Онглизге ар кандай узартылган метформин кошулат, айына 250-750 рубль чыгат.
- Дарыгерден саксаглиптин акысыз рецептин сураңыз. Дары-дармектер азырынча бардык региондордо боло бербейт, бирок алардын саны жыл сайын өсүүдө. Саксаглиптин дайындалышынын көрсөтмөсү - сульфонилмочевинадагы көп же катуу гипогликемия. Дары-дармектерде арзан генериктер жок болгондуктан, дарыкана сизге оригиналдуу Combogliz Prolong таблеткаларын же метформин менен Onglizu берет.
- Эгер сиз интернет-дарыканада дары-дармек сатып алууну буйрутма кылып алсаңыз жана аны көйгөйдүн өзүнөн тандасаңыз, анын наркынын 10% ын үнөмдөй аласыз.
Сульфонилмочевина туундуларына өтүү жагымсыз, анткени алар гипогликемияга алып келиши мүмкүн. Башка альтернатива жок болсо, эң коопсуз глимепиридди жана гликлазидди ичкен жакшы. Комбоглиз препаратынын аналогдору ушул заттар менен - Amaril M, Glimecomb.
Колдонууга көрсөтмөлөр
Көрсөтмөлөргө ылайык, Комбоглиз Пролонг таблеткалары диабеттин 2 тиби үчүн дайындалат, эгерде тамактануу жана физикалык аракет гликемияны азайтпаса. Дары-дармектердин кымбаттыгын эске алганда, анын көлөмү бир аз тар. Эндокринологдордун айтымында, алар төмөнкү учурларда дары жазып беришет:
- Эгерде пациент инсулин синтезин азайтып, сульфонилмочевинди ичүүгө каршы келсе болот.
- Гипогликемия коркунучу жогору: улгайган адамдар, диабет менен коштолуучу оорулар жана диеталык диабет, физикалык активдүүлүгү жогору бейтаптар, өзгөчө көңүл бурууну талап кылган жумушта иштегендер.
- Дарыгердин сунуштарын дайыма эле аткара бербеген диабет менен ооруган адамдар таблетка ичүүнү же өз убагында тамактанууну унутушу мүмкүн.
- Гипогликемия симптомдорун жок кылган нейропатиясы бар диабетиктер.
- Эгерде диабет менен ооруган инсулинге өтпөй калуу үчүн бүт күчүн жумшаса. Сульфонилмочевина бета клеткаларын жок кылууну тездетет деп ишенишет. Sacasagliptin жөнүндө мындай маалымат жок.
Каршы
Комбоглиз Пролонг боюнча көрсөтмөлөрдөгү каршы көрсөтмөлөрдүн тизмеси ар кандай курамдык дары сыяктуу, өтө эле кеңири:
| келбейт | кошумча маалымат |
| Планшеттин компоненттерине өтө сезгичтик. | Көбүнчө метформинге сабырсыздык болот. Ашказан-ичеги-карын жолундагы жеңилдетилген терс таасирлер каршы эмес. Анафилактикалык типтеги саксаглиптин реакциясы азыраак кездешет. |
| Диабеттин 1 түрү. | Диабет диабетинде бета клеткалардын жок болушуна же тез бузулуп кетишине байланыштуу саксаглиптин колдонулушуна тыюу салынат. |
| Кош бойлуулук, HB, балалык диабети ар кандай түрү. | Препараттын коопсуздугун тастыктаган изилдөөлөр жок. |
| Бөйрөк оорусу. | Комбоглиздин эки компоненти тең бөйрөктөр менен бөлүнүп чыгат, бөйрөк иштебей калат, заттар канда топтолот жана ашыкча дозалануу пайда болот. |
| Бөйрөк иштөө коркунучу жогору. | Мунун себеби шок, инфаркт, суусуздануу, ысытма менен коштолгон катуу инфекциялар болушу мүмкүн. |
| Инсулин терапиясын талап кылган шарттар. | Диабеттин кескин татаалдыгы, хирургиялык кийлигишүү, оор жаракат. |
| Гипоксиянын. | Сүт ацидозунун коркунучу жогорулайт. Бул дем алуу жана жүрөк жетишсиздиги, аз кандуулук менен байкалат. |
| Спирт ичимдиктерин кыянаттык менен колдонуу, бойдок жана өнөкөт. | Лактаттын боордогу глюкозага айлануу ылдамдыгын басаңдатып, сүт ацидозуна өбөлгө түзөт. |
Терс таасирлери
Саксаглиптин баш оору (1,5% га), синусит, кусуу (1%), ич оору (1,9%), гастроэнтерит (1,4%), аллергиялык реакция (1,1%) ыктымалдуулугу бир аз жогорулайт.
Метформинге мүнөздүү болгон терс таасирлердин ичинен жүрөк айлануу жана кусуу Combogliz Prolong таблеткаларын ичкенде байкалган. Алардын жыштыгы 5% дан ашык.
Саксаглиптин ашыкча дозасы коркунучтуу эмес жана мас абалында болот. Метформиндин ашыкча дозасы ден-соолукка олуттуу зыян келтириши мүмкүн. 50 г ашык метформин ичкен диабет менен ооруган адамдардын үчтөн бир бөлүгү сүт кислотасы менен ооруй башташты.
Метформин пролонгун ичип жатканда, кээ бир дары-дармектер анын гипогликемикалык таасирин өзгөртүшү мүмкүн. Антибиотиктерге, антифунгалга, гормоналдык жана гипертонияга каршы препараттарга, антидепрессанттарга өзгөчө көңүл буруу керек, алардын толук тизмеси көрсөтмөлөрдө камтылган. Антифунгал кетоконазолун жана итраконазолду, антибиотик кларитромицинди жана телитромицинди, антидепрессант нефазодон, АИВке каршы препараттарды күнүнө 2,5 мг саксаглиптин гана ичүүгө уруксат берилет.
