Кантты түшүрүүчү дары-дармектердин чоң тандоосуна карабастан, гликемияны контролдоонун идеалдуу куралы азырынча табыла элек. Вилдаглиптин эң заманбап антидиабетикалык дарылардын бири. Бул минималдуу терс таасирлери менен гана чектелбейт: салмагынын жогорулашына жана гипогликемияга алып келбейт, жүрөктүн, боордун жана бөйрөктүн иштешин начарлатпайт, ошондой эле бета клеткалардын инсулинди чыгаруу жөндөмүн дагы узартат.
Вилдаглиптин инкретиндердин өмүрүн көбөйтүүчү курал - ашказан-ичеги-карын жолунун табигый гормондору. Дарыгерлердин айтымында, бул зат узак мөөнөттүү диабет менен жана оорунун баштапкы баскычтарында, анын ичинде айкалыштырылган дарылоонун бир бөлүгү катары ийгиликтүү колдонсо болот.
Вилдаглиптин кандайча табылганы
Инкретиндер жөнүндө биринчи маалымат 100 жыл мурун, 1902-жылы пайда болгон. Заттар ичеги былжырынан бөлүнүп, секретиндер деп аталат. Андан кийин уйку безинен тамак-ашты сиңирүү үчүн керектүү ферменттердин чыгарылышына түрткү берүү жөндөмү аныкталды. Бир нече жылдан кийин, секрециялар бездин гормоналдык иш-аракетине да таасирин тийгизет деген сунуштар айтылды. Глюкозурия менен ооругандарда инкретин прекурсорун кабыл алганда, заарадагы шекердин көлөмү бир аз төмөндөйт, заара көлөмү азайып, ден-соолугу жакшырат.
1932-жылы гормон заманбап атка ээ болду - глюкозадан көз каранды инсулинотроптуу полипептид (HIP). Бул он эки эли ичегинин жана jejunumдун былжырлуу клеткаларында синтезделгендиги белгилүү болду. 1983-жылы глюкагон сыяктуу 2 пептид (GLP) бөлүнүп чыккан. GLP-1 глюкозаны кабыл алуунун натыйжасында инсулиндин чыгарылышын шарттайт жана диабет ооруларында анын секрециясы азаят.
GLP-1 аракети:
Диабет жана басымдын көтөрүлүшү өткөн иш болуп калат
- Кантты нормалдаштыруу -95%
- Вена тромбозун жоюу - 70%
- Жүрөктүн катуу согуусун жоюу -90%
- Кан басымынан арылуу - 92%
- Күндүз энергияны көбөйтүү, түнкүсүн уктоону жакшыртуу -97%
- диабет менен ооруган инсулиндин чыгарылышын стимулдайт;
- ашказандагы тамактын болушун узартат;
- тамак-ашка болгон муктаждыкты азайтат, арыктоого жардам берет;
- жүрөккө жана кан тамырларга оң таасир берет;
- уйку безиндеги глюкагон өндүрүшүн азайтат - инсулиндин иштешин начарлатуучу гормон.
Ичегинин былжырлуу бөлүгүнө капиллярлардын эндотелийинде жайгашкан DPP-4 ферментин менен инкретиндерди бөлөт, бул үчүн 2 мүнөт талап кылынат.
Бул ачылыштарды клиникалык колдонуу 1995-жылы Новартис фармацевтикалык компаниясы тарабынан башталган. Окумуштуулар DPP-4 ферментинин ишине тоскоол болгон заттарды бөлүп чыгара алышкан, ошондуктан GLP-1 жана HIPдин өмүрү бир нече эсеге көбөйүп, инсулин синтези дагы жогорулаган. Коопсуздук текшерүүсүнөн өткөн химиялык туруктуу заттын мындай аракет механизми бар биринчи вилдаглиптин бири. Бул ысым көп маалыматты өздөштүрдү: мында гипогликемиялык жаңы агент "Клиптин" класы жана аны түзгөн Уиллхауэрдин аталышы, ошондой эле препараттын гликемияны "гли" жана "ооба" деген кыскартууну же дипиптидиламино-пептидазаны, энциклопедиялык ДПП энзимин азайтуу жөндөмдүүлүгүн көрсөтүп турат. -4.
Вилдаглиптин аракети
Диабетти дарылоодо инкретин доорунун башталышы расмий түрдө 2000-жылы деп эсептелет, ошол кезде ДПП-4 ингибирлөө мүмкүнчүлүгү Эндокринологдордун конгрессинде биринчи жолу көрсөтүлгөн. Кыска убакыттын ичинде, вилдаглиптин дүйнөнүн көптөгөн өлкөлөрүндө диабет терапиясынын стандарттарында бекем орунду ээледи. Россияда зат 2008-жылы катталган. Азыр вилдаглиптин жыл сайын зарыл дары-дармектердин тизмесине киргизилет.
Мындай тез ийгилик вилдаглиптин уникалдуу касиеттери менен байланыштуу, алар 130дан ашык эл аралык изилдөөлөрдүн жыйынтыгы менен тастыкталган.
Диабет менен ооруган препарат төмөнкү мүмкүнчүлүктөрдү берет:
- Гликемикалык контролду өркүндөтүү. Вилдаглиптин суткалык дозасы 50 мг болгон тамактангандан кийин шекерди орточо 0,9 ммоль / л азайтууга жардам берет. Гликацияланган гемоглобин орто эсеп менен 1% га төмөндөйт.
- Чокуларды жок кылуу менен, глюкозанын ийри сызыгын жылмакай кылыңыз. Постпрандиалдык гликемия максимум 0,6 ммоль / л төмөндөйт.
- Дарылоонун алгачкы алты айында күндүзгү жана түнкү кан басымын ишенимдүү төмөндөтүңүз.
- Липиддердин метаболизмин негизинен төмөн тыгыздыктагы липопротеиндердин концентрациялануусун азайтуу аркылуу жакшыртыңыз. Окумуштуулар бул натыйжаны диабеттин компенсациясынын жакшырышына байланыштуу эмес деп эсептешет.
- Семиздик менен ооругандардын салмагын жана белди азайтыңыз.
- Вилдаглиптин жакшы чыдамдуулук жана жогорку коопсуздук менен мүнөздөлөт. Аны колдонууда гипогликемиянын эпизоддору өтө сейрек кездешет: салттуу сульфонилмочевина туундуларын алуудагы коркунуч 14 эсе төмөн.
- Препарат метформин менен жакшы жүрөт. Метформин кабыл алган бейтаптарда дарылоого 50 мг вилдаглиптин кошулушу ГГны 0,7% га, 100 мг 1,1% га төмөндөтөт.
Көрсөтмөлөргө ылайык, Галвустун, вилдаглиптин соода аталышы, панкреатиялык бета клеткаларынын жана глюкозанын деңгээлине түздөн-түз көз каранды. Биринчи типтеги диабетте жана 2 типтеги диабет менен жабыркаган бета клеткаларынын көп пайызы вилдаглиптин күчү жок. Дени сак адамдарда жана кадимки глюкоза бар диабет ооруларында бул гипогликемиялык абалды пайда кылбайт.
Азыркы учурда вилдаглиптин жана анын окшоштору метформинден кийинки 2-катардагы дары болуп эсептелет. Алар азыркы учурда кеңири таралган сульфонилмочевина туундуларын ийгиликтүү алмаштыра алышат, алар инсулин синтезин күчөтөт, бирок кыйла коопсуз.
Препараттын фармакокинетикасы
Вилдаглиптин фармакокинетикалык көрсөткүчтөрү колдонууга берилген көрсөтмөлөрдөн:
| көрсөткүч | Сандык мүнөздөмө | |
| Биологиялык,% | 85 | |
| Канда концентрациянын жогорку чегине жетүү үчүн талап кылынган убакыт, мин. | орозо | 105 |
| тамактангандан кийин | 150 | |
| % Денеден чыгаруунун жолдору, вилдаглиптин жана анын метаболиттеринин | бөйрөк | 85, анын ичинде 23% өзгөрүүсүз |
| ичегилер | 15 | |
| Боордун иштешинде шекерди түшүрүүчү таасирдин өзгөрүшү,% | жумшак | -20 |
| мелүүн | -8 | |
| оор | +22 | |
| Бөйрөк функциясы бузулган учурда иш-аракеттердин өзгөрүшү,% | 8-66% га бекемделет, мыйзам бузуулардын деңгээлине көз каранды эмес. | |
| Улгайган диабет ооруларындагы фармакокинетика | Вилдаглиптин концентрациясы 32% га чейин жогорулайт, препараттын таасири өзгөрбөйт. | |
| Таблеткалардын сиңишине жана натыйжалуулугуна тамактын таасири | жетишпейт | |
| Препараттын эффективдүүлүгүнө салмактын, жыныстын, расанын таасири | жетишпейт | |
| Жарым өмүр, мин | 180 тамактан көз каранды эмес | |
Вилдаглиптин жардамы менен дары
Вилдаглиптин бардык укуктары Novartis компаниясына таандык, ал дары-дармектерди рынокто иштеп чыгууга жана ишке ашырууга көп күч-аракет жумшаган. Планшеттер Швейцарияда, Испанияда, Германияда жасалган. Жакында Россиянын Новартис Нева филиалында линиянын ишке киргизилиши күтүлүүдө. Фармацевтикалык зат, башкача айтканда, вилдаглиптин өзү гана Швейцариядан чыккан.
Вилдаглиптин курамында 2 Novartis өнүмү бар: Galvus жана Galvus Met. Галвустун активдүү заты - вилдаглиптин гана бөлүгү. Планшеттердин бир дозасы 50 мг.
Galvus Met - бул бир таблеткадагы метформин менен вилдаглиптин айкалышы. Дозаланган варианттар: 50/500 (мг силдаглиптин / мг метформин), 50/850, 50/100. Бул тандоо сизге белгилүү бир пациенттеги диабеттин өзгөчөлүктөрүн эске алууга жана дары-дармектин туура дозасын так тандоого мүмкүндүк берет.
Диабет боюнча, Galvus жана метформинди өзүнчө таблеткаларга алуу арзаныраак: Галвустун баасы болжол менен 750 рубль, метформин (Глюкофаг) - 120 рубль, Galvus Meta - 1600 рубль. Бирок Galvus Metom менен айкалыштыруу натыйжалуу жана ыңгайлуу деп табылды.
Галвустун Россияда вилдаглиптин курамында аналогу жок, анткени бул затка активдүү тыюу салынат. Учурда, вилдаглиптин жардамы менен кандайдыр бир дары-дармек өндүрүүгө гана тыюу салынат, ошондой эле субстанциянын өзүнөн-өзү өрчүйт. Бул чара өндүрүүчүгө жаңы дары-дармекти каттоого талап кылынган көптөгөн изилдөөлөрдүн чыгымдарын жабууга мүмкүндүк берет.
Кирүү көрсөтмөлөрү
Вилдаглиптин диабети 2 тибинде гана көрсөтүлөт. Көрсөтмөлөргө ылайык, таблеткаларды төмөнкүлөргө жазууга болот:
- Метформинге кошумча, эгерде анын оптималдуу дозасы диабет менен күрөшүү үчүн жетишсиз болсо.
- Диабет диабетиндеги сульфонилмочевина (PSM) препараттарын гипогликемия коркунучун жогорулатуу менен алмаштыруу. Себеби карылык, диеталык мүнөздөмөлөр, спорттук жана башка физикалык иш-аракеттер, нейропатия, боордун иштеши жана тамак сиңирүү процесстери бузулушу мүмкүн.
- PSM тобуна аллергиясы бар диабет.
- Эгерде пациент инсулин терапиясынын башталышын мүмкүн болушунча кечиктирүүгө аракет кылса, сульфонилмочевинанын ордуна.
- Метформинди кабыл алуу катуу терс таасиринен улам каршы болушу мүмкүн эмес же монотерапия катары (вилдаглиптин гана).
Вилдаглиптин кабыл алынышы диабеттик диета жана дене тарбия менен коштолушу керек. Стресс деңгээлинин төмөндүгүнөн жана углеводдорду контролсуз ичүүдөн улам инсулиндин жогорку туруктуулугу кант диабети үчүн компенсация алууга тоскоол болушу мүмкүн. Көрсөтмө вилдаглиптинин метформин, PSM, глицазондор, инсулин менен айкалыштырууга мүмкүндүк берет.
Препараттын сунушталган дозасы 50 же 100 мг. Бул диабеттин оордугуна жараша болот. Препараттан кийинки гликемия препаратка негизинен эрте менен 50 мг дозасын ичкен жөн. 100 мг эртең менен жана кечинде кабыл алууга бирдей бөлүнөт.
Каалабаган аракеттердин жыштыгы
Вилдаглиптин негизги артыкчылыгы - аны колдонууда терс таасирлердин аз жыштыгы. PSM жана инсулин диабет ооруларынын негизги көйгөйү гипогликемия болуп саналат. Көбүнчө жеңил-желпи өтүп кетишкенине карабастан, кант тамчылары нерв системасы үчүн кооптуу, ошондуктан алардан мүмкүн болушунча алыс болууга аракет кылышат. Колдонуу боюнча көрсөтмөлөрдө, вилдаглиптинди кабыл алууда гипогликемия коркунучу 0,3-0,5% экендигин билдирет. Салыштыруу үчүн, баңгизатты колдонбогон көзөмөл тобунда бул коркунуч 0,2% деп бааланды.
Вилдаглиптин жогорку коопсуздугу, изилдөө учурунда диабетиктердин эч кандай дары-дармекти терс таасиринен улам чыгарып салуунун зарылдыгы жок экендиги далилденген, бул вилдаглиптин жана плацебо тобун дарылоодон баш тарткандыгы менен тастыкталат.
Оорулуулардын 10% дан ашыгы башын ооруткандыгына, 1% дан азы ич катууга, баштын оорушуна жана буттун шишип кетишине нааразы. Вилдаглиптин узак убакыт бою колдонулушу анын терс таасирлеринин жыштыгынын жогорулашына алып келбеси аныкталды.
Көрсөтмөлөргө ылайык, препаратты колдонууга каршы көрсөтмөлөр - вилдаглиптин, балалыктын, кош бойлуулуктун жана лактациянын жогорку сезгичтиги. Galvus көмөкчү компонент катары лактозаны камтыйт, ошондуктан чыдамкай болгондо бул таблеткаларды колдонууга тыюу салынат. Galvus Met уруксаты бар, анткени анын курамында лактоза жок.
Ченемден көп
Көрсөтмөлөргө ылайык вилдаглиптин ашыкча дозасын кабыл алуунун мүмкүн болгон кесепеттери:
| Дозасы, мг / күн | бузуу |
| 200 чейин | Ал жакшы жол берилет, симптомдор жок. Гипогликемия коркунучу жогорулабайт. |
| 400 | Булчуң ооруйт Сейрек - териге күйүп кетүү сезими же ысытма, ысытма, перифериялык шишик. |
| 600 | Жогоруда келтирилген бузуулардан тышкары, кандын курамында өзгөрүүлөр болушу мүмкүн: креатин киназынын, С-реактивдүү белоктун, AlAT, миоглобин. Препаратты токтоткондон кийин лабораториялык көрсөткүчтөр акырындык менен нормалдашат. |
| 600дөн ашык | Денеге тийгизген таасири изилдене элек. |
Дозаланган учурда, ашказан-ичеги-карын тазалоо жана симптоматикалык дарылоо талап кылынат. Вилдаглиптин метаболиттери гемодиализ менен бөлүнүп чыгат.
Көңүл буруңуздар: Галфор Метанын курамдык бөлүктөрүнүн бири болгон метформиндин ашыкча дозасы, диабеттин эң коркунучтуу ооруларынын бири болгон сүт кислотасы коркунучун жогорулатат.
Вилдаглиптин аналогдору
Вилдаглиптин артынан ДПП-4 тежей турган дагы бир нече зат табылды. Алардын бардыгы окшош:
- Саксаглиптин, соода аты Онглиса, продюсер Астра Зенека. Саксаглиптин менен метформиндин айкалышы Comboglize деп аталат;
- Ситаглиптин курамында Мерув компаниясынан Жанувий препаратында, Хельевиядан Берлин-Хеми. Метформин менен ситаглиптин - эки компоненттүү таблеткалар Janumet, Galvus Meta аналогу;
- Линаглиптин Тражента деген соода аты бар. Дарыны немис компаниясынын Beringer Ingelheim компаниясы иштеп чыккан. Бир таблеткадагы линаглиптин плюс метформин Gentadueto деп аталат;
- Алоглиптин АКШдагы жана Жапонияда Takeda Pharmaceuticals тарабынан чыгарылган Vipidia таблеткаларынын активдүү курамдык бөлүгү. Алоглиптин менен метформиндин айкалышы Vipdomet соода маркасы астында жүргүзүлөт;
- Гозоглиптин вилдаглиптин бирден-бир ата мекендик аналогу. Аны "Сатерекс" ЖЧКсы чыгарат. Толук өндүрүштүк цикл, анын ичинде фармакологиялык субстанция Москва облусунда жүргүзүлөт. Клиникалык изилдөөлөрдүн жыйынтыгы боюнча, гозоглиптин коопсуздугу жана натыйжалуулугу вилдаглиптинге жакын болгон.
Россиянын дарыканаларында учурда Онглизди (бир айлык курс баасы болжол менен 1800 рубль), Комбоглиз (3200 рубльдан), Жанувиус (1500 рубль), Кселевия (1500 рубль), Янумет (1800 сомдон), Тражент () сатып алсаңыз болот. 1700 руб.), Випидия (900 руб. Чейин). Сын-пикирлердин саны боюнча, Галвустун аналогдорунун эң популярдуусу - Жанувийс деп айтууга болот.
Дарыгерлер вилдаглиптин сын-пикирлери
Дарыгерлер вилдаглиптин баасын жогору баалашат. Алар бул медицинанын артыкчылыктарын анын иш-аракетинин физиологиялык мүнөзү, жакшы чыдамдуулук, туруктуу гипогликемиялык таасир, гипогликемия коркунучунун төмөндүгү, микроангиопатиянын өнүгүшүн басаңдатуу жана ири тамырлардын дубалдарынын абалын жакшыртуу түрүндөгү кошумча пайда деп аташат.
Вилдаглиптин, чынында эле, дарылоонун баасы бир кыйла жогорулайт, бирок айрым учурларда (тез-тез гипогликемия) ага татыктуу альтернатива жок. Препараттын таасири метформин менен PSMге барабар деп эсептелет, убакыттын өтүшү менен углеводдордун зат алмашуу көрсөткүчтөрү бир аз жакшырат.
Муну дагы окуңуз:
- Гликлазид MV таблеткалары диабет оорулары үчүн эң популярдуу дары болуп саналат.
- Дибикор таблеткалары - кант диабети менен ооругандарга кандай артыкчылыктары бар (керектөөчүнүн пайдасы)
