Белгилүү фармацевттик компаниялар ар дайым гликемикалык контролдоонун жаңы куралдарын иштеп чыгууда. Мындай дары-дармектердин бири дапаглифлозин. Препарат SGLT2 ингибиторлор тобунун биринчи өкүлү болду. Бул диабеттин ар кандай себептерине түздөн-түз таасир бербейт, анын натыйжасы - кандагы ашыкча глюкозаны заарага алып салуу. Ошондой эле дапаглифлозиндин ашыкча салмакка жана кан басымына оң таасири табылган. Россияда бул дарыны колдонуу тажрыйбасы 5 жылдан ашпайт, ошондуктан көптөгөн эндокринологдор узак мөөнөттүү таасирлерден коркуп, эски далилденген дары-дармектерди колдонушат.
Дапаглифлозин препараттары
Дапаглифлозиндин фирмалык аталышы Forsiga. Британиялык AstraZeneca компаниясы Американын Бристоль-Майерс компаниясы менен биргеликте планшеттерди чыгарат. Колдонуунун оңой болушу үчүн, медицинада 2 доза бар - 5 жана 10 мг. Жасалма продукттун оригиналын айырмалоо оңой. Форсиг таблеткалары 5 мг тегерек формага ээ жана "5" жана "1427" жазуулары бар; 10 мг - алмаз формасында, "10" жана "1428" деп белгиленген. Эки дозанын таблеткалары сары түстө.
Көрсөтмөлөргө ылайык, Форсигу 3 жыл сакталат. Дарылоо айы үчүн 1 пакет талап кылынат, анын баасы болжол менен 2500 рублди түзөт. Теориялык жактан караганда, диабет ооруларында Форсигу бекер берилиши керек, анткени Дапаглифлозин турмуштук маанилүү дары-дармектердин тизмесине кирет. Сын-пикирлер боюнча, дары алуу сейрек кездешет. Форсиг метформинди же сульфонилмочевинди ичүүгө каршы көрсөтмөлөр болгон учурда дайындалат, башка жолдор менен канттын нормалдуу деңгээлине жетүү мүмкүн эмес.
Форсигинин толук окшоштуктары жок, анткени патенттик коргоо дагы эле Дапаглифлозинде иштейт. Топтук аналогдор Invocana (канаглифлозин SGLT2 ингибиторун камтыйт) жана Jardins (эмпаглифлозин) деп эсептелет. Бул дары-дармектер менен дарылоонун баасы 2800 рублга чейин. айда.
Баңгизаттын аракети
Биздин бөйрөктөр кандагы канттын деңгээлин сактоого активдүү катышышат. Дени сак кишилерде күн сайын 180 г глюкоза баштапкы заара аркылуу чыпкаланып, анын дээрлик бардыгы реабсорбцияланып, канга кайтып келет. Тамырлардагы глюкозанын концентрациясы кант диабетинде жогорулаганда, бөйрөк гломеруласында чыпкалоо күчөйт. Белгилүү бир деңгээлге жеткенде (бөйрөгү бар диабет диабетинде 10 ммоль / л), бөйрөктөр глюкозаны кайра соруп, заарадагы ашыкча чыгууну баштайт.
Диабет жана басымдын көтөрүлүшү өткөн иш болуп калат
- Кантты нормалдаштыруу -95%
- Вена тромбозун жоюу - 70%
- Жүрөктүн катуу согуусун жоюу -90%
- Кан басымынан арылуу - 92%
- Күндүз энергияны көбөйтүү, түнкүсүн уктоону жакшыртуу -97%
Глюкоза клетка кабыкчаларына өз алдынча кире албайт, ошондуктан натрий-глюкозанын ташуучулары анын реабсорбция процесстерине катышышат. Бир түр, SGLT2, нефрондордун глюкозанын негизги бөлүгү реабсорбцияланган бөлүгүндө гана жайгашкан. Башка органдарда SGLT2 табылган жок. Дапаглифлозиндин аракети ушул транспорттун иш-аракетин токтотууга (тыюу салууга) негизделген. Ал SGLT2 гана иштейт, аналогдук жүк ташуучуларга таасирин тийгизбейт жана демек, углеводдордун кадимки метаболизмине тоскоол болбойт.
Дапаглифлозин бөйрөк нефронунун ишине кийлигишет. Таблетканы ичкенден кийин глюкозанын реабсорбциясы начарлап, ал мурункудан чоңураак көлөмдө заарадан чыгарыла баштайт. Гликемия азайды. Дары канттын нормалдуу деңгээлине таасир бербейт, андыктан аны ичүү гипогликемияга алып келбейт.
Изилдөөлөр көрсөткөндөй, дары глюкозаны азайтып қана койбостон, диабеттин татаалдашуусунун өнүгүшүнө дагы башка факторлорду тийгизет:
- Гликемияны нормалдаштыруу инсулинге каршылыктын төмөндөшүнө алып келет, жарым айдан кийин индекс орто эсеп менен 18% төмөндөйт.
- Глюкозанын бета клеткаларга уулуу таасирин азайткан соң, алардын функцияларын калыбына келтирүү башталат, инсулин синтези бир аз жогорулайт.
- Глюкозанын бөлүнүшү калорияны жоготууга алып келет. Көрсөтмөлөр көрсөткөндөй, күнүнө 10 мг Форсигиди колдонууда, болжол менен, 280 г ккалоза туура келген 70 г глюкоза бөлүнүп чыгат. Эки жашка чыккандан кийин 4,5 кг арыкташы мүмкүн, анын 2,8 - майдын кесепетинен.
- Башында кан басымы жогорулаган диабет ооруларында анын төмөндөшү байкалат (систоликалык 14 мм рт.ст. төмөндөйт). Байкоо 4 жыл бою жүргүзүлүп, натыйжа ушул убакка чейин сакталып келген. Дапаглифлозиндин бул таасири анын анча чоң эмес диуретикалык таасири менен байланышкан (көбүрөөк заара кант менен бир учурда чыгат) жана препаратты колдонууда салмагын жоготуу менен.
Pharmacokinetics
Дапаглифлозин ашказан-ичеги-карын трактыларынан толугу менен сиңип, дары-дармектердин биожетүүсү 80% га жакын. Эгерде таблеткалар ашказанга мас болгондо, кандагы заттын максималдуу концентрациясы 2 сааттан кийин байкалат. Тамак-аш менен бир учурда колдонулганда, концентрациянын жогорку чегине кийин, болжол менен 3 сааттан кийин жетишилет. Ошол эле учурда, шекерди төмөндөтүүчү натыйжалуулук өзгөрбөйт, ошондуктан таблеткаларды тамактын убактысына карабастан ичүүгө болот.
Орточо жоюу жарым-жартылай узактыгы 13 саат, бардык Дапаглифлозин бир күндөн ашык убакытка чыгарылат. Заттын 60% ы метаболизденет, калгандары өзгөрүүсүз чыгат. Жатуунун артыкчылыктуу жолу - бөйрөк. Заарада Даапаглифлозиндин 75% жана анын метаболиттери, бок ичинде - 21% кездешет.
Диабет диабетинин ар кандай топторундагы фармакокинетиканын өзгөчөлүктөрү, колдонуу боюнча көрсөтмөлөрдө чагылдырылган:
- натыйжалуулугу төмөндөйт бөйрөк функциясы. Жеңил бөйрөк жетишсиздиги менен күнүнө болжол менен 52 г глюкоза чыгарылат, бөйрөктүн катуу иштеши менен, 11 г ашпайт;
- боор Dapagliflozin метаболизмине катышат, андыктан анын жетишсиздиги заттын концентрациясынын 12% га, орточо деңгээлде - 36% га көбөйүшүнө алып келет. Мындай өсүү клиникалык жактан маанилүү деп эсептелбейт жана дозасын өзгөртүүнү талап кылбайт;
- аялдарда препараттын натыйжалуулугу эркектерге караганда бир аз жогору;
- семиз диабет менен ооругандарда, препараттын таасири бир аз начар.
Жолугушууга көрсөтмө
Дапаглифлозин диабет оорусунун 2 түрүнө арналган. Милдеттүү талаптар - тамак-аштагы углеводдордун көлөмүнүн төмөндөшү, физикалык активдүүлүктүн орточо интенсивдүүлүгү.
Көрсөтмөлөргө ылайык, дары колдонсо болот:
- Монотерапия катары. Дарыгерлердин айтымында, Форсиги гана дайындалышы өтө сейрек кездешет.
- Метформинге кошумча, эгерде ал глюкозанын жетиштүү төмөндөшүн камсыз кылбаса жана инсулиндин өндүрүшүн күчөтүүчү таблеткаларды дайындоого көрсөтмө болбосо.
- Ар тараптуу дарылоонун алкагында кант диабетинин ордун жакшыртуу.
Каршы
Дапаглифлозин менен дарылоого каршы көрсөтмөлөрдүн тизмеси, өндүрүүчүгө ылайык:
| Диабеттик топтор | Тыюу салуунун себеби |
| Дары-дармектерге, лактозага чыдамсыздык. | Анафилактикалык түрдөгү реакциялар мүмкүн. Дапаглифлозинден тышкары, Форсиги лактоза, кремний диоксиди, целлюлоза жана боекторду камтыйт. |
| Ketoacidosis. | Бул бузуу кант түшүрүүчү таблеткаларды жок кылууну жана абал турукташканга чейин инсулин терапиясына өтүүнү талап кылат. |
| Бөйрөктүн иштеши. | Орто баскычтан баштап (GFR <60), бөйрөктөрдөгү стресстин жогорулашы жагымсыз. |
| Кош бойлуулук, HB, балдардын курагы. | Өндүрүүчүдө бул диабет топтору үчүн препараттын коопсуздугу жөнүндө маалыматтар жок, ошондуктан колдонмодо аны колдонууга тыюу салынат. |
| Цикл диуретикасын алуу. | Биргелешип колдонуу диурезди күчөтүп, суусузданууга жана басымдын төмөндөшүнө алып келиши мүмкүн. |
| 75 жаштан жогору диабет. | Бул топтогу препарат көбүнчө терс таасирлерди пайда кылат. Дапаглифлозин бөйрөк функциясынын физиологиялык бузулушунан улам канттын деңгээли төмөндөйт жана натыйжасызыраак болот деп айтууга негиз бар. |
| Диабеттин 1 түрү. | Оор гипогликемия коркунучу, инсулиндин жетиштүү дозасын эсептөө мүмкүн эместиги. |
Дозаларды тандоо
Дапаглифлозиндин күндөлүк дозасы 10 мг. Дарылоо ушул препарат менен гана же Метформин менен айкалыштырылган учурда дайындалат. Метформиндин баштапкы дозасы 500 мг, андан кийин кант диабети толтурулганга чейин көбөйөт. Диабаглифлозинди башка антидиабетикалык таблеткалар менен бирге колдонгон дозасын катышкан дарыгер аныктайт. Сын-пикирлерге ылайык, бардык пациенттерге 10 мг Дапаглифлозин дайындалат, ал эми кандагы шекерди башка таблеткалардын дозаларын өзгөртүү менен жөнгө салат.
Боордун катуу жетишсиздигинде, колдонууга байланыштуу көрсөтмөлөрдө препараттын дозасын 5 мг чейин азайтуу сунушталат. Жеңил бөйрөк жетишсиздиги дозаны өзгөртүүнү талап кылбайт, андыктан олуттуу бузуулар болсо, препаратка тыюу салынат.
Дары тамактын убактысына жана курамына карабастан, күнүнө бир жолу мас болот.
Даапаглифлозиндин терс таасири
Дапаглифлозин менен дарылоо, башка препараттардай эле, терс таасирлердин белгилүү бир коркунучу менен байланыштуу. Жалпысынан алганда, дары каражаттарынын коопсуздугу боюнча профили жагымдуу деп бааланды. Көрсөтмөдө мүмкүн болгон бардык кесепеттердин тизмеси келтирилген, алардын жыштыгы аныкталат:
- Генитурариялык инфекциялар Дапаглифлозин жана анын аналогдорунун белгилүү бир терс таасири. Бул препараттын иш-аракетинин принциби менен түздөн-түз байланыштуу - заарада глюкозанын чыгышы. Инфекциянын коркунучу 5,7%, контролдук топто - 3,7% деп бааланган. Көбүнчө көйгөйлөр аялдарда дарылоонун башталышында пайда болот. Көпчүлүк инфекциялар орточо жана орто деңгээлдеги оорчулукка ээ болгон жана стандарттуу ыкмалар менен жакшы жоюлган. Пиелонефриттин ыктымалдыгы препараттын көбөйүшүнө алып келбейт.
- 10% дан аз пациенттерде зааранын көлөмү көбөйөт. Орточо өсүү - 375 мл. Сийдик дисфункциясы сейрек кездешет.
- Диабет менен ооруган адамдардын 1% дан азында ичтин, белдин оорушу, тердөө байкалган. Кандагы креатининдин же мочевинанын көбөйүү коркунучу бирдей.
Дарылар жөнүндө сын-пикирлер
Дапаглифлозиндин мүмкүнчүлүктөрү жөнүндө эндокринологдор оң жооп беришет, көпчүлүк адамдар стандарттуу доза гликатталган гемоглобинди 1% же андан ашык төмөндөтүүгө мүмкүндүк берет дешет. Дары-дармектердин жоктугунан алар аны пайдалануунун кыска мезгилин, маркетингден кийинки изилдөөлөрдүн бир аз санын эсептешет. Форсигу дээрлик эч качан бир гана дары катары белгиленбейт. Дарыгерлер метформинди, глимепиридди жана гликлазидди жакшы көрүшөт, анткени бул дары-дармектер арзан, жакшы изилденип, диабет менен мүнөздөлгөн физиологиялык бузулууларды жок кылып, Форсига сыяктуу глюкозаны алып салбайт.
Ошондой эле, диабетиктер генитурия чөйрөсүндөгү бактериялык инфекциялардан коркуп, жаңы дары ичүүнү талап кылбайт. Кант диабетинде бул оорулардын коркунучу жогору. Аялдар кант диабетинин көбөйүшү менен, вагинит жана циститтин саны көбөйүп жаткандыгын белгилешет жана Дапаглифлозин менен сырткы көрүнүшүн күчөтүүдөн коркушат. Форсиги баасынын жогору болушу жана арзан аналогдордун жоктугу бейтаптар үчүн чоң мааниге ээ.
