ИНСУЛИНДИН АНАЛОГДОРУ: СИЗДИН ПРЕПАРАТЫҢЫЗДЫ КАНТИП АЛМАШТЫРСА БОЛОТ

Send

Медициналык практикада диабеттен арылуу үчүн инсулин аналогдорун колдонуу адатка айланат.

Убакыт өткөн сайын, мындай дарылар дарыгерлер жана алардын пациенттери арасында барган сайын популярдуу болуп калды.

Окшош тенденцияны төмөнкүдөй түшүндүрсө болот:

өнөр жай өндүрүшүндө инсулиндин жогорку натыйжалуулугу;
мыкты жогорку коопсуздук профили;
колдонуу жеңилдиги;
дары препаратын гормондун өз секрециясы менен синхрондоштуруу мүмкүнчүлүгү.

Бир аз убакыттан кийин диабет менен ооруган 2 типтеги бейтаптар кандагы шекерди түшүрүүчү таблеткалардан инсулин гормонун сайдырууга өтүүгө аргасыз болушат. Ошондуктан, алар үчүн оптималдуу препарат тандап алуу маселеси артыкчылыктуу болуп саналат.

Заманбап инсулиндин өзгөчөлүктөрү

Адам инсулинин колдонууда бир катар чектөөлөр бар, мисалы, экспозициянын жай башталышы (диабет менен тамактануудан 30-40 мүнөт мурун ийне сайып туруу керек) жана өтө узак жумуш убактысы (12 саатка чейин), бул гипогликемиядын кечиктирилишинин шарты болуп калышы мүмкүн.

Өткөн кылымдын аягында бул кемчиликтерден арыла турган инсулин аналогдорун иштеп чыгуу муктаждыгы пайда болду. Жарым өмүрүнүн максималдуу кыскаруусу менен кыска таасирдүү инсулиндер өндүрүлө баштады.

Бул аларды жергиликтүү инсулиндин касиеттерине жакындатты, ал канга киргенден 4-5 мүнөт өткөндөн кийин иштен чыгышы мүмкүн.

Инсулиндин чоксуз варианттары теринин астындагы майдан тегиз жана жылмакай сорулуп, түнкү гипогликемияга алып келбейт.

Акыркы жылдары фармакологияда олуттуу жылыштар болду, анткени мындай деп белгиленет:

кислоталык эритмелерден бейтарапка өтүү;
рекомбинанттык ДНК технологиясын колдонуп инсулин алуу;
жаңы фармакологиялык касиетке ээ сапаттуу инсулин алмаштыргычтарын түзүү.

Инсулин аналогдору терапияга жеке физиологиялык мамилени жана диабет менен ооруган адамга максималдуу ыңгайлуулукту камсыз кылуу үчүн адам гормонунун таасиринин узактыгын өзгөртөт.

Дары-дармектер кандагы шекердин төмөндөшү жана максаттуу гликемиянын жетишүү коркунучунун ортосунда оптималдуу тең салмактуулукка жетишүүгө мүмкүндүк берет.

Инсулиндин учурдагы окшоштору, анын иштөө убактысына жараша, бөлүнөт:

ультрашорт (Humalog, Apidra, Novorapid Penfill);
узартылган (Лантус, Левемир Пенфилл).

Мындан тышкары, ультрашорт жана белгилүү бир катышта узакка созулган гормон аралашмасы болгон алмаштыруучу препараттар бар: Penfill, Humalog mix 25.

Humalog (lispro)

Бул инсулиндин курамында пролин жана лизиндин орду өзгөрүлдү. Дары менен эриген адам инсулининин ортосундагы айырма - бул молекулярдуу бирикмелердин алсыз өзүнөн-өзү. Ушуга байланыштуу лиспро диабеттик адамдын канына тезирээк сиңип кетиши мүмкүн.

Эгерде сиз дары-дармектерди бир эле дозада жана бир эле учурда сайсаңыз, анда Humalog чокусун 2 эсе тездетет. Бул гормон тезирээк жок болуп, 4 сааттан кийин анын концентрациясы баштапкы деңгээлге жетет. Жөнөкөй адамдын инсулининин концентрациясы 6 сааттын ичинде сакталат.

Лиспро менен жөнөкөй кыска таасирлүү инсулинди салыштырганда, экинчиси боор тарабынан глюкоза өндүрүшүн кыйла күчөтөт деп айта алабыз.

Humalog препаратынын дагы бир артыкчылыгы бар - ал болжолдуу түрдө айтылып, дозаларды азыктык жүктөмгө ылайыкташтыруу мезгилин жеңилдетет. Бул кирүүчү заттын көлөмүнүн көбөйүшүнөн улам экспозициянын узактыгында өзгөрүүлөрдүн жоктугу менен мүнөздөлөт.

Жөнөкөй адамдын инсулинин колдонуп, анын иштөө узактыгы дозасына жараша өзгөрүшү мүмкүн. Ушундан улам орто эсеп менен 6 сааттан 12 саатка чейин созулат.

Humalog инсулининин дозасынын көбөйүшү менен, анын иштөө узактыгы дээрлик бирдей деңгээлде бойдон калууда жана 5 саатты түзөт.

Демек, Лисро дозасынын көбөйүшү менен гипогликемия кечигүү коркунучу жогорулабайт.

Aspart (Novorapid Penfill)

Бул инсулиндин аналогу тамак-аштын жетиштүү инсулин реакциясын туурай алат. Анын кыска узактыгы тамак-аштын ортосундагы салыштырмалуу алсыз таасирди жаратат, бул кандагы кантты толук көзөмөлгө алууга мүмкүндүк берет.

Эгерде дарылоонун натыйжасын инсулин аналогдору менен кадимки кыска таасирдүү адам инсулини менен салыштырсак, постпандиалдык кандагы кантты контролдоо сапатынын кыйла жогорулагандыгы байкалат.

Detemir жана Aspart менен айкалышкан дарылоо төмөнкүлөргө мүмкүнчүлүк берет:

дээрлик 100% инсулин гормонунун күндөлүк профилин нормалдаштырат;
гликозилденген гемоглобиндин деңгээлин сапаттуу жогорулатуу;
гипогликемиялык шарттардын өнүгүү ыктымалдуулугун олуттуу төмөндөтөт;
диабет менен ооруган адамдын канындагы амплитуда менен максималдуу концентрацияны азайтыңыз.

Белгилей кетчү нерсе, инсулиндин базаль-балус аналогдору менен терапиянын жүрүшүндө, дене салмагынын орточо жогорулашы динамикалык байкоо жүргүзүүнүн бардык мезгилине караганда бир кыйла төмөн болгон.

Глулисин (Апидра)

Адамдын инсулин аналогу Apidra - бул өтө кыска экспозициядагы дары. Фармакокинетикалык, фармакодинамикалык мүнөздөмөлөрүнө жана биожеткиликтүүлүгүнө ылайык Глюлисин Humalogга барабар. Митогендик жана зат алмашуу иш-аракеттеринде гормон жөнөкөй адамдын инсулининен эч айырмасы жок. Ушунун аркасында аны узак убакыт бою колдонсо болот жана ал таптакыр коопсуз эмес.

Эреже катары, Apidra төмөнкүлөр менен айкалыштырылышы керек:

адамдын инсулинине узак мөөнөттүү таасири;
базальды инсулин аналогу.

Мындан тышкары, препарат иштин тезирээк башталышы жана адамдын кадимки гормонуна караганда кыска мөөнөтү менен мүнөздөлөт. Бул диабет менен ооругандарга адам гормонуна караганда тамак-ашта көбүрөөк ийкемдүүлүк көрсөтүүгө мүмкүнчүлүк берет. Инсулин таасирин администрациядан кийин дароо баштайт жана кандагы канттын деңгээли Апидраны тері астына киргизгенден 10-20 мүнөт өткөндөн кийин төмөндөйт.

Улгайган пациенттерде гипогликемияга жол бербөө үчүн, дарыгерлер тамакты ичкенден кийин же ошол эле учурда дарыны киргизүүнү сунушташат. Гормондун кыскартылган узактыгы гипогликемияны алдын алууга мүмкүндүк берген "ашыкча" деп аталган таасирден арылууга жардам берет.

Глулисин ашыкча салмактан арылгандар үчүн натыйжалуу болот, анткени аны колдонуу салмактын өсүшүнө алып келбейт. Препарат туруктуу жана лиспродукттуу гормондордун башка түрлөрүнө салыштырмалуу максималдуу топтолуунун тез башталганы менен мүнөздөлөт.

Апидра колдонуунун жогорку ийкемдүүлүгүнө байланыштуу ар кандай даражада ашыкча салмакка ылайыктуу. Висцералдык түрдөгү семирүү учурунда препараттын сиңүү ылдамдыгы ар кандай болушу мүмкүн, бул прандиалдык гликемиялык контролду кыйындатат.

Детемир (Левемир Пенфилл)

Левемир Пенфилл - инсулиндин аналогу. Анын орточо иштөө убактысы бар жана чокулары жок. Бул күндүз базальды гликемикалык контролду камсыз кылууга жардам берет, бирок эки жолу колдонулууга тийиш.

Детемир тери астына киргизилгенде, интерстициалдык суюктукта сарыскан альбумин менен байланышкан заттарды пайда кылат. Капилляр дубалы аркылуу өткөндөн кийин, инсулин кайрадан кан айлануудагы альбумин менен байланышат.

Препаратта эркин фракция гана биологиялык активдүү. Андыктан альбумин менен анын жай ажырашы узак жана эң жогорку деңгээлде иштешин камсыз кылат.

Левемир Пенфилл инсулин диабети бар пациентке бир калыпта таасир этет жана базалдык инсулинге болгон муктаждыгын толуктайт. Ал тери астына киргизилгенге чейин чайкай албайт.

Гларгин (Лантус)

Гларгин инсулиндин ордун алмаштыруучу зат өтө ылдам. Бул препарат бир аз кислоталуу чөйрөдө жакшы жана толугу менен эрийт, ал эми нейтралдуу чөйрөдө (тері астындагы майларда) начар эрийт.

Тері астына киргизгенден кийин, Гларгин нейтралдашуу реакциясын препарат гексамерлерин андан ары бошотуу жана инсулин гормон мономерлерине жана ченегичтерге бөлүү үчүн зарыл болгон микропретацияны пайда кылат.

Кант диабети менен ооругандын канына Лантустун акырындык менен акырындык менен агып киришинен улам, каналдагы кан айлануу 24 сааттын ичинде жүрөт. Бул инсулиндин аналогдорун бир күндө бир жолу гана киргизүүгө мүмкүнчүлүк берет.

Аз сандагы цинк кошулганда, Lantus инсулини тері астындагы кыртышта кристаллдашат, бул анын соруу убактысын узартат. Бул препараттын ушул сапаттарынын бардыгы анын жылмакай жана толугу менен чокусун камсыз кылат.

Гларгин тері астына ийне сайгандан 60 мүнөт өткөндөн кийин иштей баштайт. Оорулуунун кан плазмасында анын туруктуу концентрациясы биринчи дозасы кабыл алынган күндөн тартып 2-4 сааттан кийин байкалат.

Бул ультрафасттык препараттын так саюу убактысына карабастан (эртең менен же кечинде) жана тез арада сайыла турган жерге (ашказан, кол, бут) денеге тийгизилген таасирдин узактыгы:

орточо - 24 саат;
максималдуу - 29 саат.

Гларгин инсулинин алмаштыруу физиологиялык гормондун жогорку натыйжалуулугуна толук дал келиши мүмкүн, анткени дары:

инсулинге көз каранды перифериялык ткандар (айрыкча майлуу жана булчуңдуу) канттын керектөөсүн сапаттуу стимулдайт;
глюконеогенезди тежейт (кандагы глюкозаны төмөндөтөт).

Мындан тышкары, дары булчуң ткандарын өндүрүүнү өркүндөтүп, майлуу ткандардын (липолиз), протеиндин бөлүнүшүн (протеолиз) кыйындатат.

Гларгиндин фармакокинетикасын медициналык изилдөөлөр көрсөткөндөй, бул препараттын тынымсыз жайылышы 24 сааттын ичинде эндогендик гормон инсулининин базалдык өндүрүшүн 100% туурай алат. Ошол эле учурда, гипогликемиялык шарттар жана кандагы шекердин кескин секирүү ыктымалдуулугу кыйла төмөндөйт.

Humalog mix 25

Бул препарат төмөнкүлөрдөн турган аралашма болуп саналат:

Lispro гормонунун 75% протаминацияланган суспензиясы;
25% Humalog инсулин.

Ушул жана башка инсулин аналогдору да алардын чыгарылуу механизмине ылайык бириктирилген. Препараттын эң сонун узактыгы лизро гормонунун протаминацияланган суспензиясынын натыйжасында камсыз кылынат, бул гормондун базалдык өндүрүшүн кайталоого мүмкүндүк берет.

Калган 25% лиспросулин инсулин ультра кыска экспозиция мезгилине ээ компонент, ал тамактангандан кийин гликемияга оң таасирин тийгизет.

Белгилей кетчү нерсе, аралашманын курамындагы Humalog кыска гормон менен салыштырганда организмге тезирээк таасир этет. Ал постпрадиалдык гликемияны максималдуу контролдоону камсыз кылат, ошондуктан кыска активдүү инсулин менен салыштырганда анын профили физиологиялык жактан көбүрөөк.

Аралаш инсулиндер диабет менен ооруган 2 адамга сунушталат. Бул топко эс тутум көйгөйлөрүнөн жабыркаган улгайган бейтаптар кирет. Ошондуктан, гормонду тамактанардан мурун же аны дароо киргизүү мындай бейтаптардын жашоо сапатын кыйла жакшыртат.

Humalog mix 25 препаратын колдонуп, 60 жаштан 80 жашка чейинки диабет менен ооруган адамдардын ден-соолугунун абалын изилдөө, алардын көмүртек метаболизми үчүн мыкты компенсация алууга жетишкендигин көрсөттү. Тамактанардан мурун жана андан кийин гормондорду киргизүү режиминде дарыгерлер бир аз салмак кошушкан жана гипогликемиянын өтө аз көлөмүн алышкан.

Кайсы инсулин жакшы?

Эгерде каралып жаткан дары-дармектердин фармакокинетикасын салыштырып көрсөк, анда биринчи жана экинчи типтеги диабет оорусуна чалдыккан дарыгердин дайындалышы негиздүү. Бул инсулиндердин ортосундагы олуттуу айырма - бул дарылоо учурунда дене салмагынын жогорулабагандыгы жана кандагы глюкозанын концентрациясынын түнкү өзгөрүүлөрүнүн азайышы.

Мындан тышкары, бейтаптар үчүн бир топ ыңгайлуу болгон күндүн ичинде бир гана ийне сайуу керектигин белгилей кетүү керек. Экинчи типтеги диабети бар пациенттер үчүн метформин менен айкалышкан Glargin аналогдук инсулининин эффективдүүлүгү өзгөчө жогору. Изилдөөлөр канттын концентрациясынын түнкү көтөрүлүшүнүн олуттуу төмөндөшүн көрсөттү. Бул күнүмдүк гликемияны ишенимдүү нормалдаштырууга жардам берет.