Линаглиптин оозеки гипогликемиялык агент болуп саналат, ал дипептидиллептиаза-4 энзимин ингибирлөө жөндөмүнө ээ. Бул фермент инкретин гормондорун активдештирүүнүн активдүү катышуучусу.
Адам денесиндеги мындай гормондор глюкапептид-1 жана глюкозага көз каранды инсулинотроптук полипептид. Бул биоактивдүү кошулмалар фермент тарабынан тез бузулат.
Инкретиндин эки түрү тең глюкозанын деңгээлин бүт организмдин нормалдуу иштешин камсыз кылган деңгээлде кармап турууга жооп берет.
Дары препараттын курамы жана өлчөмү
Лагаглиптин курамында эң популярдуу дары - ушул эле дарылар.
Препараттын курамына негизги активдүү зат - линаглиптин кирет. Препараттын бир дозасында 5 мг активдүү зат бар.
Негизги активдүү ингредиенттен тышкары, дары кошумча элементтерди камтыйт.
Препараттын курамындагы көмөкчү элементтер төмөнкүлөр:
- Маннит.
- Прегелатинделген крахмал.
- Жүгөрү крахмалы.
- Kolovidon.
- Магний стеараты.
Препарат атайын пленка менен капталган планшет.
Ар бир планшеттин атайын пальтосунун курамы төмөнкү компоненттерди камтыйт:
- Opadra кызгылт;
- Valium;
- титандын диоксиди;
- талк;
- macrogol 6000;
- темир оксиди кызыл.
Препарат тоголок формага ээ таблетка түрүндө болот. Планшеттердин кырлары кесилген жана пленка менен капталган. Планшет кабыгы ачык кызыл түстө. Кабык BI өндүрүүчү компаниясынын символу менен бир бетине, экинчи жагы D5 менен чегилген.
Планшеттердин ар бири 10 даана блистерден турат. Ыйлактар картон кутуга салынган. Ар бир пакетте 3 блистра бар. Препараттын ар бир пакетине препаратты колдонуу боюнча көрсөтмөлөрдү камтыганды унутпаңыз.
Препаратты караңгы жерде 25 градустан жогору эмес температурада сактоо керек.
Дары сакталуучу жай балдар үчүн жеткиликтүү болбошу керек. Препараттын сактоо мөөнөтү - 3 жыл.
Препараттын фармакодинамикасы жана фармакокинетикасы
Денеге ооз аркылуу киргизилгенден кийин, Линаглиптин дипептидил пептидазы-4 менен активдүү байланышат.
Натыйжада татаал байланыш кайтарылууда. Ферментти линаглиптин менен байлоо организмдеги инкретиндердин концентрациясынын жогорулашына алып келет жана алардын активдүүлүгүн узак мөөнөткө сактоого жардам берет.
Препараттын натыйжасы глюкагон өндүрүшүнүн төмөндөшү жана инсулин секрециясынын көбөйүшү, жана бул өз кезегинде адам организминдеги глюкоза деңгээлин нормалдаштырууну камсыз кылат.
Линаглиптин колдонулушунда глюкоза гемоглобининин төмөндөшү жана кан плазмасында глюкозанын төмөндөшү ишенимдүү болгон.
Дарыны ичкенден кийин, ал тез эле сиңип калат. Препараттын плазмада максималдуу концентрациясы колдонуудан 1,5 саат өткөндөн кийин жетишилет.
Линаглиптин курамындагы төмөндөө эки этапта жүрөт. Жарым өмүрдүн узактыгы 100 саатты түзөт. Бул препарат DPP-4 энзиминин туруктуу комплексин түзүп жаткандыгына байланыштуу. Фермент менен байланыш түзүлүп, препараттын организмде калыбына келиши мүмкүн эмес.
Линаглиптинди күнүнө 5 мг концентрацияда колдонгондо, препараттын 3 дозасын ичкенден кийин, препараттын активдүү субстанциясынын бир жолку туруктуу концентрациясына жетишилет.
Препараттын абсолюттук биожеткиликтүүлүгү болжол менен 30% түзөт. Эгерде линаглиптин майга бай тамак катары кабыл алынса, анда мындай дары препараттын сиңишине олуттуу таасир тийгизбейт.
Препаратты организмден чыгарып салуу, негизинен, ичеги-карын аркылуу жүргүзүлөт. 5% га жакын бөлүгү заара системасы аркылуу бөйрөктөр аркылуу чыгарылат.
Препаратты колдонууга каршы көрсөтмөлөр жана көрсөтмөлөр
Линаглиптин колдонулушунун белгиси - бул бейтапта II типтеги диабеттин болушу.
Монотерапия учурунда линаглиптин диетанын жана физикалык иштин жардамы менен организмдеги гликемия деңгээлин жетишсиз контролдоо менен ооругандарда колдонулат.
Эгерде бейтапта метформинге чыдамсыздык болсо же бейтапта бөйрөк жетишсиздигине байланыштуу метформинди колдонууга каршы көрсөтмөлөр болсо, препаратты колдонуу сунушталат.
Диеталык терапияны, физикалык көнүгүүлөрдү жана монотерапияны көрсөтүлгөн дары-дармектер менен колдонуу натыйжасыз деп табылса, препарат метформин, сульфонилмочевина же тиазолидиндион менен айкалыштырып, эки компоненттүү терапия үчүн сунушталат.
Линаглиптинди үч компоненттүү терапиянын курамдык бөлүгү катары колдонуу акылга сыярлык, эгер диета, көнүгүү, монотерапия же эки компоненттүү терапия оң натыйжа бербесе.
Диабет диабети үчүн көп компоненттүү терапияны жүргүзүүдө, физикалык көнүгүү диетасын жана көп компоненттүү инсулинсиз терапияны колдонуунун натыйжасы болбосо, препаратты инсулин менен айкалыштырып колдонсо болот.
Медициналык багыттагы буюмду колдонууга каршы болгон негизги каршы пикирлер:
- бейтаптын денесинде 1 типтеги кант диабети бардыгы;
- диабеттик кетоацидоздун өнүгүшү;
- кош бойлуулук жана лактация мезгилдери;
- бейтаптын жашы 18 жаштан аз;
- препараттын кандайдыр бир компоненттеринин организмине жасалган иш-аракеттерге жогорку сезгичтиктин болушу.
Линаглиптин ичине эмдөө жана лактация мезгилинде тыюу салынат. Мунун себеби, активдүү зат пациенттин канына киргенде, плацентардык тоскоолдуктан өтүп, лактация учурунда эмчек сүтүнө кире алат.
Эгерде лактация учурунда препаратты колдонуу зарыл болсо, эмизүү токтоосуз токтотулушу керек.
Препаратты колдонуу боюнча нускамалар
Препаратты колдонуу боюнча көрсөтмөлөргө ылайык, Линаглиптин 2 типтеги диабет оорусун дарылоодо күнүнө 5 мг дозада, бир таблеткадан турат. Препарат оозеки кабыл алынат.
Эгерде сиз дары-дармек ичүү убактысын сагынсаңыз, аны пациент муну эсине түшүргөндөн кийин ичишиңиз керек. Препараттын кош дозасын алууга тыюу салынат.
Дары-дармек ичкенде, жеке мүнөздөмөлөрүнө жараша, кээ бир терс таасирлери пайда болушу мүмкүн.
Оорулуунун денесинде пайда болгон терс таасирлер:
- Иммундук система.
- Дем алуу органдары.
- Ашказан-ичеги-карын системасы.
Мындан тышкары, организмде жугуштуу ооруларды, мисалы, назофарингитти өркүндөтүүгө болот.
Линаглиптинди Метформин менен айкалыштырганда төмөнкү терс таасирлер пайда болушу мүмкүн:
- сезгичтиктин көрүнүшү;
- жөтөлдүн пайда болушу;
- панкреатиттин өнүгүшү
- жугуштуу оорулардын көрүнүшү.
Препаратты акыркы муундагы сульфонилмочевиналар менен айкалыштырганда организмде иштөөгө байланыштуу бузулуулар пайда болушу мүмкүн:
- Иммундук система.
- Метаболикалык процесстер.
- Дем алуу системасы.
- Ашказан-ичеги органдар.
Линагптинди Пиоглипазон менен айкалыштырганда, төмөнкү бузулуулардын өнүгүшүн байкоого болот:
- сезгичтиктин көрүнүшү;
- диабетте гиперлипидемия;
- жөтөлдүн пайда болушу;
- панкреатитке;
- жугуштуу оорулар;
- салмак кошуу.
Дарылоо учурунда Линаглиптин инсулин менен айкалыштырганда, бейтаптын денесинде төмөнкү терс таасирлер пайда болушу мүмкүн:
- Организмде өтө сезгичтиктин өнүгүшү.
- Жөтөлдүн пайда болушу жана дем алуу системасынын бузулушу.
- Тамак сиңирүү системасынан панкреатиттин жана ич катуунун пайда болушу мүмкүн.
- Жугуштуу оорулар пайда болушу мүмкүн.
Метаблин жана сульфонилмочевина туундулары менен айкалыштырып, диабет ооруларын дарылоо үчүн экинчи типтеги Линаглиптинди колдонуу, жогорку сезгичтиги, гипогликемия, жөтөлдүн көрүнүшү, панкреатиттин белгилеринин пайда болушу жана дене салмагынын жогорулашы мүмкүн.
Бул терс таасирлерден тышкары, пациенттин денесинде ангиоэдема, уртикария, курч панкреатит, теринин дүүлүгү пайда болушу мүмкүн.
Эгерде ашыкча дозаланса, организмди сактоого багытталган кадимки чараларды колдонуу керек.
Мындай чаралар дары препаратын организмден алып салуу жана симптоматикалык терапия.
Линаглиптин башка препараттар менен өз ара аракеттенүүсү
Метформин 850 Линаглиптин менен бир учурда колдонулгандан кийин, бейтаптын денесиндеги шекердин деңгээли клиникалык жактан төмөндөйт.
Акыркы муундагы сульфонилмочевина туундулары менен айкалыштырылган препараттын фармакокинетикасы дээрлик өзгөргөн жок.
Тиазолидиндиондарды комплекстүү дарылоодо колдонулганда фармакокинетикада олуттуу өзгөрүүлөр болбойт. Бул линаглиптин CYP2C8 ингибитору эмес экендигин көрсөтөт.
Ритонавирди комплекстүү дарылоодо колдонуу линаглиптин фармакодинамикасында жана фармакокинетикасында клиникалык олуттуу өзгөрүүлөргө алып келбейт.
Линаглиптинди Рифампицин менен бирге колдонуу препараттын активдүүлүгүнүн бир аз төмөндөшүнө алып келет
Линаглиптин 1 типтеги диабет же диабеттик кетоацидозду дарылоодо каршы келген нерсе.
Монотерапия учурунда пациенттин денесинде гипогликемия абалынын өнүгүү жыштыгы дээрлик минималдуу.
Линаглиптин акыркы муундагы сульфонилмочевинанын туундулары болгон дары-дармектер менен бирдикте колдонулса, гипергликемиянын өрчүү ыктымалдыгы жогорулайт. Ушул себептен комплекстүү дарылоо менен өзгөчө кам көрүү керек.
Зарыл болгон учурда, гипогликемия белгилеринин өнүгүшүнө жол бербөө үчүн, дары-дармектердин дозасын тууралоо керек.
Линаглиптин колдонулушу жүрөк-кан тамыр системасынын ишиндеги татаалдашуу ыктымалдыгына таасир этпейт.
Линаглиптин диабети менен ооругандарда, бөйрөк оорулары менен ооругандарда колдонсо болот.
Линаглиптин колдонулушунда гликозилденген гемоглобиндин жана орозо глюкозасынын курамынын олуттуу төмөндөшү камсыз кылынат.
Денеде панкреатиттин өнүгүшүнө шектенүү пайда болгон учурда, дарыны колдонууну токтоосуз токтотуу керек.
Дары, анын аналогдору жана наркы жөнүндө серептер
Лагаглиптинин камтыган дары, Trazhenta эл аралык соода аталышына ээ.
Дары өндүрүүчүсү АКШда жайгашкан Beringer Ingelheim Roxane Inc. Мындан тышкары, дары-дармек Австрия тарабынан чыгарылган. Дары дарыканадан дарыгер тарабынан берилген рецепт боюнча чыгарылат.
Оорулуунун препарат жөнүндө сын-пикирлери көпчүлүк учурда оң. Терс сын-пикирлер көбүнчө препараттын колдонулушу менен байланыштуу, аны колдонуу боюнча эрежелердин бузулушу менен шартталган, бул ашыкча дозаны же белгилүү терс таасирлерди пайда кылат.
Препараттын баасы өндүрүүчүгө, сатуучуга жана Россияда сатыла турган аймакка жараша ар кандай мааниге ээ.
Россиядагы Beringer Ingelheim Roxane Inc. компаниясы тарабынан чыгарылган 5 мг линаглиптин орточо чыгымы 1760 рубль.
Россия Федерациясында Австрияда чыгарылган 30 даана пакеттеги 5 мг таблеткадагы линаглиптин баасы орто эсеп менен 1648ден 1724 рублге чейин.
Лаглаглиптин курамындагы Тражента препаратынын аналогдору - Жанувия, Онглиса жана Галвус. Бул дары-дармектер ар кандай активдүү ингредиенттерди камтыйт, бирок алардын организмге тийгизген таасири Тражента организмге тийгендей.
Видеодогу диабетке каршы препараттар жөнүндө көбүрөөк маалымат ушул макалада келтирилген.
