Дүйнө жүзүндөгү баңгизаттарды колдонуунун статистикасына таянсак, ири маржа менен биринчи орунду патенттелгенден бери статиндер ээлейт.
Аторвастатин - бул аракеттин биринчи препараты. Препарат 1985-жылы август айында Германияда синтезделген.
Статиндер гиперхолестеролемияга каршы күрөшүүгө арналган жана анын натыйжасында пайда болгон атеросклероз. Алардын аракети - липиддердин профилинин көрсөткүчтөрүн оңдоо, тамырлардагы кемчиликтерди дарылоо жана сезгенүүнү азайтуу.
Статиндердин холестерол биосинтезине тийгизген таасири
Статиндер боордогу биосинтезге интеграциялануу менен кандагы холестеролду төмөндөтөт.
Муну жакшыраак түшүнүү үчүн, бүт процессти этаптарга бөлүү керек.
Биосинтез процессине жыйырмадан ашык компоненттер катышат.
Окуунун жана түшүнүүнүн ыңгайлуулугу үчүн төрт гана этап бар:
- биринчи этап - реакцияны баштоо үчүн гепатоциттерге глюкозанын жетиштүү көлөмдө топтолушу, андан кийин HMG-CoA редуктаза энзими процессте жүрө баштайт, анын таасири астында мевалонат деп аталган кошулма биотрансформация жолу менен түзүлөт;
- андан кийин концентрацияланган мевалонат фосфорлошуу процессине катышат, ал фосфор топторун өткөрүп берүүнү жана аларды аденозиндин трифосфатына, энергия булактарын синтездөө үчүн камтыйт;
- кийинки этап - конденсация процесси - бул сууну акырындык менен пайдалануудан жана мевалонатанын скалалинге, андан кийин ланостеролго айлануусунан;
- Ланостеролго кош байланыштарды түзүп, көмүртек атому туташат - бул гепатоциттердин атайын органеллинде - эндоплазмалык ретикулумда пайда болгон холестерол өндүрүшүнүн акыркы баскычы.
Статиндер HMG-CoA редуктаз ферменттерин блоктоп, мевалонат өндүрүү ишин толугу менен токтотуп, трансформациялоонун биринчи баскычына таасир этет. Бул механизм бүт топко мүнөздүү. Ошентип ал биринчи жолу өткөн кылымда Пфайзерде немис окумуштуулары тарабынан иштелип чыккан.
Он жылдык клиникалык сыноолордон кийин дарыкана базарында статиндер пайда болду. Алардын биринчиси - Atorvastatin оригиналы, калгандары кийинчерээк пайда болгон жана алардын көчүрмөлөрү - булар генериктер деп аталат.
Денедеги иштөө механизми
Тевастор - бул росувастатиндин активдүү заты катары төртүнчү муундагы статин. Тевастор - Аторвастатиндин КМШ өлкөлөрүндөгү эң популярдуу туундуларынын бири - мурунку.
Фармакодинамика жана фармакокинетика Тевастордун адам организмине киргенден кийин кандайча иш-аракет жасаарын түшүндүрөт.
Ашказандын былжыр челине кирип, активдүү компонент бүт денеге кан аркылуу жеткирилет жана беш сааттан кийин боорго топтолот. Жарым өмүр - жыйырма саат, демек, аны толугу менен тазалоо үчүн кырк саатка жакын убакыт кетет. Препарат табигый жолдор менен бөлүнүп чыгат - ичегилердин 90% ы алынып салынат, калган бөлүгү бөйрөктөр аркылуу чыгарылат. Дары-дармектерди такай колдонуу менен, максималдуу терапиялык натыйжа дарылоонун башталышынан бир ай өткөндөн кийин байкалат.
Эгерде бейтапта өнөкөт оорулар болсо, фармакокинетикалык көрсөткүчтөр өзгөрөт:
- Бөйрөк ооруларында креатинин клиренси 4 эсе же андан да төмөндөгөндө, росувастатиндин концентрациясы 9 эсеге көбөйөт. Гемодиализ менен ооругандарда бул көрсөткүчтөр 45% га чейин жогорулайт;
- Жеңил жана орто бөйрөк жетишсиздигинде, клиренси минутасына 30 миллилитрден жогору болгон учурда, плазмада заттардын концентрациясы терапиялык деңгээлде калат;
- Өнүгүп чыккан боордун иштебей калганда, жарым-жартылай ажыроо күчөйт, башкача айтканда, жигердүү компоненттер кандын айлануусун улантышат. Бул өнөкөт мас болуу, бөйрөккө жана катуу ууланууга алып келиши мүмкүн. Ошондуктан, дарылоо учурунда врачтын көрсөтмөлөрүн так сактоо, ашыкча дозанын алдын алуу жана өз убагында контролдук текшерүүдөн өтүү керек;
Дарыны колдонуп жатканда, азия улутундагы адамдарда розувастатиндин чыгуусу басаңдайт, ошондуктан аларга эң аз дозалар гана берилиши керек.
Курамы жана дозасы
Планшеттердин көрүнүшү жана мазмуну дозасына жараша өзгөрүлүп турат.
Тевастор 5 миллиграмм - тоголок формага ээ, түсү ачык сарыдан кызгылт сарыга чейин. Планшеттин эки тарабында тең таасирлер бар: бир жагынан N тамгасы түрүндө, экинчи жагынан 5 саны. Эгерде сиз планшетти сындырсаңыз, анда розувастатин тузунан турган ак ядрону көрө аласыз;
Тевастор 10 миллиграмм, 20 миллиграмм, 40 миллиграмм - кызгылт жумуру жана биконвекс таблеткалар. Каттын бетиндеги оюгу бирдей, цифралык бети блистерде көрсөтүлгөн өлчөмгө дал келет. Жарака учурунда ак борбор да көрүнүп турат, кабык менен капталган.
Тевастордун курамы бардык дозалар үчүн бирдей, айырмачылык активдүү кошулмалардын жана экстременттердин көлөмүндө гана болот:
- розувастатин кальций - активдүү зат, глюкозаны мевалонатка айландырган активдүү ферментти блоктайт;
- микрокристаллдык целлюлоза - ашказан-ичеги-карын жолундагы ийкемдүүлүктү жогорулатуу үчүн киргизилген шишип бышыруучу порошок;
- лактоза көлөмүн жана салмагын көбөйтүү үчүн толтургуч катары колдонулат, целлюлоза ыдыроону тездетет;
- повидон жана кросповидон - жутуунун ыңгайлуулугун камсыз кылуучу зат;
- натрий стеарин фумарат - суюктукту жакшыртат, пресстөө машинасында иштөөнү жеңилдетет жана аппаратка жабышууну азайтат.
Бул компоненттерден тышкары, препарат таблеткаларга жагымдуу түс берүү үчүн кызгылт жана кызгылт сары боёкторду камтыйт.
Препаратты колдонуу боюнча нускамалар
Баңгизатты колдонуу боюнча көрсөтмөлөрдүн белгилүү бир тизмеси бар.
Бардык көрсөтмөлөр колдонуу боюнча көрсөтмөлөрдө көрсөтүлгөн.
Бул колдонмо дарыкана тармагы аркылуу сатылган препараттын таңгагындагы милдеттүү компонент.
Дары-дармектерди колдонуунун негизги көрсөтмөлөрү:
- Алгачкы (төмөн тыгыздыктагы липопротеиндер гана жогорулайт) жана аралаш (өтө аз тыгыздыктагы липопротеиндер да жогорулайт) гиперхолестеринемия. Бирок физикалык активдүүлүктүн жогорулашы, жаман адаттардан баш тартуу жана диеталык тамак-аш тиешелүү натыйжа бербеген учурларда гана;
- Катуу диета холестеролду төмөндөтпөгөн болсо, гипертриглицеринемия, төмөн тыгыздыктагы липопротеиндердин көбөйүшү менен;
- Атеросклероз - боордогу тыгыздыктагы липопротеиндик рецепторлордун көлөмүн көбөйтүү, жаман холестеролдун концентрациялануусун азайтуу;
- Атеросклероздун жүрөк-кан тамыр ооруларынын өнүгүшүнө жол бербөө үчүн: курч миокард инфаркты, ишемиялык инсульт, стенокардия, айрыкча, тобокелдик факторлору болгон учурда - тамеки тартуу, алкоголдук ичимдиктерди ичүү, семирүү, 50 жаштан жогору.
Колдонуу боюнча көрсөтмөлөрдө дары-дармектерди ичүү үчүн жол берилген дозалар аныкталган.
Тамактанганга карабастан, оозду чайнап же бузбастан көп суу ичиңиз. Түнкүсүн ичүү сунушталат, анткени күндүз препараттын чыгышы тездеп, денеден көп өлчөмдө чыгат.
Баштапкы доза күнүнө 5 маал 5 мг. Ар бир айда липиддерди контролдоодон өткөрүп, дарыгердин кеп-кеңешинен өтүү керек. Дарылоону баштаардан мурун, кардиолог кабыл алуу боюнча көрсөтмө берип, кандай терс таасирлерин ичүүнү токтотуп, медициналык мекемеден жардам сурап кайрылышы керек.
Мындан тышкары, терапия учурунда гипохолестерин диетасын сактоо керек, бул майлуу, куурулган тамактарды, жумуртка, ун жана таттуу тамак-аштарды чектөөнү билдирет.
Организмге патологиялык таасир
Терс таасирлер пайда болуу жыштыгына жараша көп, сейрек жана өтө сейрек деп классификацияланат.
Көбүнчө - ар бир жүз кишиге бир учур - баш айлануу, ибадатканалардагы жана мойнундагы оору, диабеттин 2 түрү, жүрөк айлануу, кусуу, заара, булчуң оорусу, астеникалык синдром;
Сейрек - 1000 адамга бир учур - препараттын курамдык бөлүктөрүнө уртикардан Квинкке шишикке, курч панкреатитке (уйку безинин сезгениши), теринин дүүлүгүүсүнө, миопатияга;
Абдан сейрек кездешкен - 1/10000 учур - рабдомиолиз, бул булчуң ткандарын талкалоо, бузулган протеиндерди канга айлантуу жана бөйрөк иштөөсүнүн келип чыгышы.
Төмөнкү учурларда дары-дармектерди колдонууга каршы көрсөтмөлөр бар:
- Кош бойлуулук - Росувастатин түйүлдүк үчүн өтө уулуу, себеби холестерол синтезин токтотуп, клетка дубалын түзүүнү бузат. Бул өз кезегинде, ички карындын өсүшүнүн басаңдашына, бир катар органдардын иштебей калышына жана дем алуу системасынын бузулушунун синдромуна алып келет. Түйүлдүктүн өлүшү же катуу кемчиликтер менен төрөлүшү мүмкүн, андыктан кош бойлуу бейтапка башка дары-дармектерди колдонуу сунушталат.
- Эмчек эмизүү - бул клиникалык изилдөөлөрдө сыналган эмес, ошондуктан тобокелчиликтер алдын-ала айтылбайт. Азыркы учурда, баңгизаттан баш тартуу керек.
- Жеткилеңсиз органогенездин айынан балдар жана өспүрүмдөр өскөн кемчиликтерге кабылышы мүмкүн, ошондуктан 18 жашка кирүүгө тыюу салынат.
- Бөйрөктүн катуу иштеши.
- Боордун курч же өнөкөт оорулары.
- Картайганда препаратты этияттык менен жазып коюу керек. Катуу медициналык көзөмөл астында 5 мг дозасы, максималдуу күнүнө 20 мг.
- Организмди трансплантациялоодон кийин циклоспориндин шайкеш келбегендигинен улам, реакцияны жана розувастатинди басат.
- Антивоагулянттар менен биргеликте, Тевастор протромбиндин убактысын көбөйтүү менен алардын аракетин күчөтөт. Бул ички кан кетүүгө алып келиши мүмкүн.
- Фармакокинетиканын айкалышынан улам, аны башка статиндер жана гипохолестеролемикалык дары-дармектер менен кошо ала албайсыз.
- Лактоза сабырсыздыгы.
Мындан тышкары, эгерде пациент дары-дармек курамынын курамдык бөлүктөрүнө өтө сезгичтиги бар болсо, дары-дармек ичүүгө тыюу салынат.
Статиндер жөнүндө маалымат ушул макалада көрсөтүлгөн видеодо келтирилген.
