Тражента (эл аралык Тражента) - антибиабетке каршы дары-дармектердин салыштырмалуу жаңы классы. 2-типтеги диабетке каршы күрөшүү үчүн DPP-4 ингибиторлору 2-типтеги диабетке каршы колдонулган, анын натыйжалуулугу үчүн чоң далилдер топтолгон.
Препараттын активдүү компоненти линаглиптин. Өзгөчө анын бүйрөк патологиясы бар диабет оорулары анын артыкчылыгы үчүн бааланат, анткени препарат аларга кошумча оорчулук келтирбейт.
Тражента - курамы жана дозаланган формасы
Өндүрүшчүлөр BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA (Германия) жана BOEHRINGER INGELHEIM ROXANE (АКШ) дары-дармектерди томпок тегерек кызыл таблеткалар түрүндө чыгарышат. Жасалма препараттан коргогон препараттын символу бир жагына, ал эми "D5" белгиси экинчи жагына чегилген.
Алардын ар биринде 5 мг активдүү ингредиент линаглиптин жана крахмал, боёк, гипромеллоза, магний стеараты, коповидон, макрогол сыяктуу ар кандай толтургучтар бар.
Ар бир алюминий блистеринде 7 же 10 таблетка бар Тражента препаратынын сүрөттөрү ушул бөлүмдөн көрүүгө болот. Кутучада алар башкача болушу мүмкүн - экиден сегизге чейин плиталар. Эгерде блистерде таблеткалары бар 10 клетка бар болсо, анда кутучада ушундай 3 табак болот.
PHARMACOLOGY
Препараттын мүмкүнчүлүктөрү дипептидил пептидазасынын (DPP-4) активдүүлүгүнүн токтошунан улам ийгиликтүү ишке ашууда. Бул фермент кыйратуучу
HIP жана GLP-1 гормондорунда глюкоза балансын сактоодо маанилүү роль ойнойт. Инкретиндер инсулин өндүрүшүн күчөтүп, гликемияны контролдоого жардам берет жана глюкагондун чыгарылышын токтотот. Алардын активдүүлүгү кыска, кийинчерээк HIP жана GLP-1 ферменттерин ыдыратат. Тражента DPP-4 менен тыгыз байланышта, бул сизге инкретиндердин ден-соолугун сактоого жана алардын натыйжалуулугун жогорулатууга мүмкүндүк берет.
Тражентинин таасиринин механизми башка аналогдордун - Жанувий, Галвус, Онглизанын иштөө принциптерине окшош. HIP жана GLP-1 организмге азык заттар келип түшкөндө өндүрүлөт. Препараттын эффективдүүлүгү алардын өндүрүлүшүн стимулдаштыруу менен байланышкан эмес, препарат алардын таасиринин узактыгын жогорулатат. Ушул касиеттерге байланыштуу Тражента, башка инкретиномиметиктер сыяктуу эле, гипогликемиянын өнүгүшүнө алып келбейт жана бул башка класстардын гипогликемиялык дары-дармектерден кыйла артыкчылыгы.
Эгер канттын деңгээли анчалык көтөрүлбөсө, инкретиндер ogen-клеткалар тарабынан эндогендик инсулин өндүрүшүн көбөйтүүгө жардам берет. GUP менен салыштырганда кыйла маанилүү мүмкүнчүлүктөрү бар GLP-1 гормону боор клеткаларында глюкагондун синтезделишине тоскоол болот. Бул механизмдердин бардыгы гликемияны керектүү деңгээлде кармап турууга жардам берет - гликозилденген гемоглобинди, орозо шекерин жана глюкозанын деңгээлин эки сааттык тыныгуудан кийин. Метформин жана сульфонилмочевина препараттары менен комплекстүү терапияда гликемикалык көрсөткүчтөрдүн салмагы көтөрүлбөй жакшырат.
Pharmacokinetics
Тамак сиңирүү жолуна түшкөндөн кийин, дары тез сорулуп, Cmax бир жарым сааттан кийин байкалат. Концентрация эки этапта төмөндөйт.
Таблетканы тамак-аш менен же дары-дармек препаратынын фармакокинетикасына өзүнчө колдонуу эч кандай таасир этпейт. Препараттын биожеткиликтүүлүгү 30% га чейин. Салыштырмалуу кичинекей пайызы метаболизденет, 5% бөйрөк менен, 85% бок менен бөлүнөт. Бөйрөктүн ар кандай патологиясы үчүн дары-дармектерди алуу же дозаны өзгөртүү талап кылынбайт. Бала кезиндеги фармакокинетиканын өзгөчөлүктөрү изилденген эмес.
Дары ким үчүн
Тразент биринчи катардагы дары же кант түшүрүүчү башка дары-дармектер менен айкалыштырылган.
- Терапиясы. Эгерде диабетик бигудиндер тобундагы метформин сыяктуу дары-дармектерге чыдабаса (мисалы, бөйрөк патологиясы же анын компоненттерине жеке чыдамсыздык менен) жана жашоо мүнөзүн өзгөртүү каалаган натыйжаларды бербейт.
- Эки компоненттүү схема. Тразент сульфонилмочевина препараттары, метформин, тиазолидиндиондар менен бирге дайындалат. Эгерде бейтап инсулинге жакын болсо, анда аны incretinomimetic толукташы мүмкүн.
- Үч компоненттүү вариант. Эгерде мурунку дарылоо алгоритмдери жетиштүү натыйжалуу болбосо, Тражента инсулин жана башка антибиабетке каршы дары-дармектер менен биригип, башкача иш-аракет механизми бар.
Ким Trazhent дайындалган эмес
Линаглиптин диабет менен ооруган адамдардын мындай категориялары үчүн каршы келет:
- 1 типтеги диабет;
- Кетоацидоз диабет менен шартталган;
- Кош бойлуу жана бала эмизүү;
- Балдар жана жаштар;
- Формуланын ингредиенттерине өтө сезгичтиги.
Керексиз кесепеттер
Линаглиптин ичишинин фонунда терс таасирлери төмөнкүлөр пайда болушу мүмкүн:
- Nasopharyngitis (жугуштуу мүнөздөгү оору);
- Жөтөлүп кетүү;
- гиперсезгичтик;
- панкреатитке;
- Триглицериндин көбөйүшү (сульфонилмочевина классындагы дары-дармектер менен айкалышканда);
- LDL маанилеринин жогорулашы (пиоглитазондун шайкештиги менен);
- Дене салмагынын өсүшү;
- Гипогликемиялык белгилер (эки жана үч компоненттүү терапиянын фонунда).
Тражента ичкенден кийин пайда болгон терс таасирлердин жыштыгы жана саны плацебо колдонулгандан кийин терс таасирлердин санына окшош. Көбүнчө, терс таасирлери Тражентанын метформин жана сульфонилмочевина туундулары менен үч эсе комплекстүү терапиясында байкалат.
Препарат координациянын бузулушуна алып келиши мүмкүн, унаа каражаттарын жана татаал механизмдерди айдап жатканда көңүлгө алуу керек.
Ченемден көп
Катышуучуларга бир маалда 120 таблетка (600 мг) сунушталды. Дозанын ашыкча дозасы ден-соолукка пайдалуу көзөмөл тобунун ыктыярчыларынын ден-соолугуна таасирин тийгизген жок. Диабет менен ооруган адамдардын арасында ашыкча дозалануу учурлары медициналык статистика тарабынан катталган эмес. Ошондой болсо да, кокусунан же атайылап бир нече дозаны бир учурда колдонсоңуз, жабырлануучуга дары-дармектин жараксыз бөлүгүн алып салуу үчүн ашказан менен ичеги-карынды жууп, симптомдорго ылайык сорбенттер жана башка дары-дармектерди берип, доктурга көрсөтүңүз.
Баңгизатты кантип ичсе болот
Колдонуу боюнча көрсөтмөлөргө ылайык, Тразентти күнүнө үч жолу, 1 таблеткадан (5 мг) ичүү керек. Эгерде дары метформин менен параллелдүү комплекстүү дарылоодо колдонулса, анда анын дозасы сакталат.
Бөйрөк же боор жетишсиздиги бар диабетиктерге дозаны өзгөртүү талап кылынбайт. Жетилген курактагы бейтаптар үчүн ченемдер айырмаланбайт. Картайган (80 жаштан жогорку) курактагы, ушул жаш категориясында клиникалык тажрыйбанын жоктугунан улам, Тражент дайындалган эмес.
Эгерде дары-дармек ичүүгө убакыт жетишпесе, тез арада таблетка ичүү керек. Норманы эки эсеге көбөйтүү мүмкүн эмес. Баңгизатты колдонуу тамактануу убактысына байланыштуу эмес.
Тразентинин кош бойлуулукка жана лактацияга таасири
Дары-дармектерди кош бойлуу аялдар тарабынан колдонуунун натыйжалары жарыяланбайт. Азырынча изилдөө жаныбарларга гана жүргүзүлүп, репродуктивдүү уулануунун белгилери катталган жок. Бирок, кош бойлуулук учурунда аялдарга дары-дармек берилбейт.
Жаныбарлар менен тажрыйба жүргүзүүдө, дары аялдын эне сүтүнө кире турганы аныкталды. Ошондуктан, аялдарга тамактандыруу мезгилинде, Тражента берилбейт. Эгерде ден-соолугунун абалы ушундай терапияны талап кылса, анда бала жасалма тамактанууга өтөт.
Дары препараттын баланын боюна бүтүү жөндөмүнө тийгизген таасири боюнча эксперименттер жүргүзүлгөн эмес. Жаныбарларга жасалган ушул сыяктуу эксперименттер бул жагынан эч кандай коркунуч жараткан жок.
Баңги заттардын өз ара аракеттенүүсү
Тражента менен Метформинди бир эле учурда колдонуу, дозасы нормадан жогору болсо дагы, дары-дармектердин фармакокинетикасында олуттуу айырмачылыктарга алып келген жок.
Пиоглитазондун бир эле мезгилде колдонулушу эки препараттын фармакокинетикалык мүмкүнчүлүктөрүн өзгөртө албайт.
Глибенкламид менен комплекстүү дарылоо Тражента үчүн коркунучтуу эмес, экинчиси үчүн Cmax бир аз төмөндөйт (14% га).
Өз ара аракеттешүүдө ушундай эле натыйжаны сульфонилмочевина классынын башка препараттары көрсөткөн.
Ритонавир + линаглиптин айкалышы Cmax-ты 3 эсе жогорулатат, мындай өзгөрүүлөр дозаны өзгөртүүгө муктаж эмес.
Рифампицин менен айкалыштыруу Cmax Trazentинин азайышына алып келди. Жарым-жартылай клиникалык мүнөздөмөлөр сакталат, бирок дары 100% иштебейт.
Дигоксинди линаглиптин менен бир эле учурда киргизүү коркунучтуу эмес: эки дары тең фармакокинетикасы өзгөрбөйт.
Trazhent Варфавиндин жөндөмүнө таасир этпейт.
Симвастатин менен линаглиптинди параллель колдонуу менен анча-мынча өзгөрүүлөр байкалат, бирок инкретиндин миметикасы анын мүнөздөмөлөрүнө олуттуу таасир тийгизбейт.
Тражента менен дарылоонун фонунда, оозеки контрацептивдерди эркин колдонсо болот.
Кошумча сунуштар
1-типтеги диабетке жана диабеттин татаалдашкан кетоацидозго Тразент колдонулбайт.
Монотерапия катары колдонулган линаглиптин менен дарылоодон кийин гипогликемиялык кырдаалдардын саны плацебо менен жасалган мындай учурлардын санына барабар.
Клиникалык тажрыйбалар көрсөткөндөй, Трежентаны курама терапияда колдонууда гипогликемиянын пайда болуу жыштыгын эсепке алуу мүмкүн эмес, анткени критикалык абал линаглиптин эмес, метформиндин жана тиазолидиндион тобунун препараттарын пайда кылат.
Тражентаны сульфонилмочевина классынын препараттары менен айкалыштырганда этият болуу керек, анткени алар гипогликемияга алып келет. Кооптуу болгон учурда, сульфонилмочевина тобунун дары каражаттарынын дозасын тууралоо керек.
Линаглиптин жүрөк жана кан тамырларынын патологиясынын өнүгүү ыктымалдыгына таасири тийбейт.
Курама терапияда Тразентти бөйрөк функциясы начарлап кеткен учурда да колдонсо болот.
Бойго жеткен (70 жаштан жогору) пациенттерде Трезента менен дарылоо HbA1c жакшы натыйжаларын көрсөттү: алгачкы гликозилденген гемоглобин 7,8%, акыркы - 7,2%.
Дары-дармектер жүрөк-кан тамыр коркунучун жогорулатат. Өлүмдүн, инфаркттын, инсульттун, ооруканага жаткырууну талап кылган туруксуз стенокардиялык пекторис, линаглиптин кабыл алган диабетиктер плацебо же салыштыруу препараттарын алган контролдук топтогу ыктыярчыларга караганда азыраак жана кечирээк болгон.
Айрым учурларда, линаглиптин колдонулушу курч панкреатиттин кол салуусуна алып келген.
Эгерде анын белгилери байкалса (эпигастрийдеги катуу оору, диспепттин бузулушу, жалпы алсыздык), дары-дармекти токтотуп, доктуруңузга кайрылыңыз.
Тражентанын автоунааларды жана татаал механизмдерди айдоо жөндөмүнө тийгизген таасири жөнүндө изилдөөлөр жүргүзүлгөн эмес, бирок координация начарлап кетиши мүмкүн болгондуктан, зарыл учурда препаратты көңүлдүн чоң концентрациясы жана этияттык менен кабыл алыңыз.
Дарылардын аналогдору жана наркы
Тражента препаратынын баасы 5 мг дозасы бар 30 таблетка үчүн 1500-1800 рублга чейин. Рецепт боюнча дары-дармектер чыгарылды.
DPP-4 ингибиторлорунун бирдей классындагы аналогдоруна синаглиптин негизделген Жанувия, саксаглиптин негизиндеги Онглизу жана вилдаглиптин активдүү компоненти бар Галвус кирет. Бул дары-дармектер ATX деңгээлинин 4 кодуна дал келет.
Ушундай эле таасирди Ситаглиптин, Алоглиптин, Саксаглиптин, Вилдаглиптин дары-дармектери колдонот.
Көрсөтмөлөрдө Trazenti сактоо үчүн атайын шарттар жок. Үч жыл (жарамдуулук мөөнөтүнө ылайык), таблеткалар бөлмө температурасында (+25 градуска чейин) караңгы жерде, балдар кирбестен сакталат. Мөөнөтү өткөн дары-дармектерди колдонууга болбойт, аларды жок кылуу керек.
Диабетиктер жана дарыгерлер Trazhent жөнүндө
Тразенти ар кандай айкалышта жогорку натыйжалуулугун эл аралык изилдөөлөр жана медициналык практика тастыктады. Эндокринологдор линаглиптинди биринчи катардагы дары же айкалышкан терапия катары колдонууну артык көрүшөт. Сульфонилмочевина классындагы дары-дармектердин ордуна гипогликемияга (оор физикалык күч-аракет, начар тамактануу), алар Тразентке дайындалат, инсулинге туруштук берүү жана семирүү үчүн препараттын рецепти жөнүндө сын-пикирлер бар. Көптөгөн диабетиктер препаратты комплекстүү дарылоонун бир бөлүгү катары алышат, ошондуктан анын натыйжалуулугун баалоо кыйын, бирок, жалпысынан, натыйжага баары ыраазы.
Тразентага таандык DPP-4 ингибиторлору антидиабетикалык жөндөмдөр менен гана эмес, коопсуздук деңгээли менен да айырмаланат, анткени алар гипогликемиялык таасирин тийгизбейт, салмактын өсүшүнө өбөлгө түзбөйт жана бөйрөк кемчилигин күчөтпөйт. Бүгүнкү күндө дары-дармектердин бул классы 2 типтеги диабетке каршы күрөшүү үчүн эң келечектүү деп эсептелет.
