Дарыканалардагы антидиабетикалык дарылардын тизмеси (ошондой эле диеталык кошумчалар, чөп чайлары, витаминдер), рецепт боюнча да, рецептсиз да таасир берет. Ошондой болсо дагы, жаңы препараттар, эксперименттерге караганда, ишенимдүү натыйжаларды көрсөттү. Диабет менен ооруган адамдарга ушул дары-дармектердин бири дапаглифлозиндин негизинде Форсига дары-дармектери.
Дары курамы жана бошотуу формасы
Дарыкана тармагында Дапаглифлозин сары таблеткалар катары сатылат. Массага жараша, алар тегерек формада, алды жагында "5" жана экинчи жагында "1427" белгилери менен, же "10" жана "1428" маркалары менен алмаз формасында.
Клеткалардагы бир табакка 10 даана жайгаштырылган. таблеткалар. Ар бир картон пакетте 3 же 9 ушундай плиталар болушу мүмкүн, ар биринде блистер жана 14 даана бар. Мындай плиталардын кутусунан эки-төрт таба аласыз.
Дары-дармектердин жарактуулук мөөнөтү - 3 жыл. Дапаглифлозин үчүн, дарыкана чынжырындагы баа 2497 рублден турат.
Препараттын негизги активдүү компоненти - дапаглифлозин. Андан тышкары, толтургучтар да колдонулат: целлюлоза, кургак лактоза, кремний диоксиди, кросповидон, магний стеараты.
PHARMACOLOGY
Кыймылдуу ингредиент, дапаглифлозин натрийге көз каранды 2 түрдөгү глюкозаны ташуучу күчтүү ингибитор (SGLT2) болуп саналат. Бөйрөктөрдө башка органдарда жана кыртыштарда кездешпейт (70 түр текшерилген). SGLT2 - глюкозанын реабсорбциясындагы негизги ташуучу.
Бул процесс гипергликемияга карабастан, 2 типтеги диабет менен токтоп калбайт. Глюкозанын өткөрүлүшүн тежеп, ингибитор бөйрөктөрдөгү анын реабсорбциясын төмөндөтөт жана ал сыртка чыгат. Бул өз ара аракеттенүүнүн натыйжасында кант төмөндөйт - курсакта да, машыгуудан кийин гликозилденген гемоглобиндин мааниси жакшырат.
Алынган глюкозанын көлөмү ашыкча канттын көлөмүнө жана гломерулярдык фильтрация ылдамдыгына жараша болот. Ингибитор жеке глюкозанын табигый өндүрүшүнө таасир этпейт. Анын мүмкүнчүлүктөрү инсулин өндүрүүдөн жана ага сезимталдык деңгээлинен көз-каранды эмес.
Дары-дармектер менен жүргүзүлгөн эксперименттер эндогендик инсулиндин синтези үчүн жооптуу б-клеткалардын абалы жакшыргандыгын тастыктады.
Ушул жол менен глюкозанын түшүмдүүлүгү калория керектөөнү жана ашыкча салмак жоготууну козгойт, бир аз диуретикалык таасир бар.
Препарат аны глюкозанын организмге жайган башка ташуучуларына таасир этпейт. SGLT2 үчүн дапаглифлозин, ичегиде глюкозанын сиңишине жооптуу болгон SGLT1 кесиптешине караганда, 1400 эсе жогору экендигин көрсөтөт.
Үйрөнөт
Форсиги диабетиктери жана тажрыйбанын дени сак катышуучулары тарабынан глюкозурдук эффекттин жогорулашы белгиленди. Белгилүү бир цифралар боюнча, мындай көрүнөт: 12 жуманын ичинде диабетиктер дары-дармекти күнүнө 10 гм ичишкен, ушул убакыт аралыгында бөйрөктөр күнүнө 280 ккалга жетүүчү 70 г глюкозаны алып чыгышкан.
Дапаглифлозин менен дарылоо осмотикалык диурез менен коштолот. Сүрөттөлгөн дарылоо режими менен, диурездик таасири 12 жума ичинде өзгөрүүсүз калып, күнүнө 375 мл түзгөн. Бул процессте аз өлчөмдө натрийди эритүү жүрдү, бирок бул фактор анын кандагы курамына таасир этпейт.
Pharmacokinetics
- Соргуч. Оозду колдонуу менен, дары ашказан-ичеги жолуна тез жана 100% сиңип кетет. Тамак ичүү сиңүү натыйжаларына таасир этпейт. Кандагы препараттын жогорку топтолушу курсакта колдонулганда 2 сааттан кийин байкалат. Препараттын дозасы канчалык жогору болсо, белгилүү убакыттын ичинде анын плазмалык концентрациясы ошончолук жогору болот. Күнүнө 10 мг өлчөмүндө. абсолюттук биожеткиликтүүлүгү болжол менен 78% түзөт. Эксперименттин ден-соолукка пайдалуу катышуучуларында тамактануу препараттын фармакокинетикасына клиникалык жактан олуттуу таасир тийгизген жок.
- Жайылтуу. Дары-дармектер кандагы белокторду орто эсеп менен 91% байланыштырат. Мисалы, бөйрөк жетишпеген оорулар менен коштолгон ооруларда бул көрсөткүч бойдон калууда.
- Metabolism. Дени сак адамдарда TЅ салмагы 10 мг таблеткадан бир дозадан кийин 12,0 саат. Дапаглифлозин дапаглифлозин-3-O-глюкурониддин инерттүү метаболитине айланат, ал фармакологиялык эффектке ээ эмес
- Коюу. Метаболиттери бар препарат бөйрөктүн жардамы менен баштапкы формада чыгат. Болжол менен 75% заара менен, калгандары ичегилер аркылуу чыгат. Дапаглифлозиндин 15% ы таза формада чыгат.
Атайын учурлар
Бөйрөктөр глюкозанын өлчөмүн алардын иштешинин бузулушунан патологиянын оордугуна жараша алышат. Дени сак органдарда бул көрсөткүч 85 г, жеңил формасы менен - 52 г, орточо эсеп менен - 18 г, оор учурларда - 11 г глюкоза. Ингибитор белокторду диабет ооруларында да, көзөмөл тобунда да бирдей жол менен байлайт. Гемодиализдин дарылоонун натыйжаларына тийгизген таасири изилденген эмес.
Боордун дисфункциясынын жеңил жана орто деңгээлде Cmax жана AUC фармакокинетикасы 12% жана 36% айырмаланган. Мындай ката клиникалык ролду ойнобойт, ошондуктан диабет менен ооруган адамдардын ушул категориясынын дозасын азайтуунун кереги жок. Оор абалда бул көрсөткүчтөр 40% жана 67% чейин өзгөрүп турат.
Бойго жеткенде препараттын таасиринин олуттуу өзгөрүүсү байкалган эмес (клиникалык көрүнүштү начарлатуучу башка факторлор жок болсо). Бөйрөк канчалык начар болсо, дапаглифлозиндин таасири ошончолук жогору болот.
Туруктуу абалда, 2 типтеги диабети бар пациенттерде орточо Cmax жана AUC диабет менен ооруган эркектерге караганда 22% га жогору.
Европалык, Негроиддик же Монголоиддик расага таандыктыгына байланыштуу айырмачылыктар табылган жок.
Ашыкча салмак менен, препараттын эффектинин салыштырмалуу төмөн көрсөткүчтөрү белгиленет, бирок мындай каталар клиникалык жактан анчалык деле маанилүү эмес, дозасын өзгөртүүнү талап кылат.
Ким пайдалуу форсйга
Гликемияны нормалдаштыруу үчүн, жашоо образын өзгөртүүдө (аз углеводдук диета, булчуңдун жетиштүү көлөмү) дары-дармектер колдонулат:
Монотерапия менен;- Метформин менен параллелдүү (эгер гипогликемиялык таасир жетишсиз болсо);
- Баштапкы интегралдык схема.
Монотерапия менен;Каршы
- Формуланын ингредиенттерине жогорку сезгичтик;
- 1 типтеги диабет;
- ketoacidosis;
- Бөйрөктүн катуу оорулары;
- Глюкоза менен лактазага генетикалык сабырсыздык;
- Кош бойлуулук жана бала эмизүү;
- Балдар жана жаштар (ишенимдүү маалыматтар жок);
- Кан жоготуу менен коштолгон катуу оорудан кийин;
- Сенил курагы (75 жаштан баштап) - биринчи дары катары.
Колдонмонун стандарттуу схемалары
Дапаглифлозинди дарылоонун алгоритми - бул дарыгер, бирок стандарттуу көрсөтмөлөр колдонууда колдонулат.
- Терапиясы. Кабыл алуу тамактан көз каранды эмес, суткалык норма бир маалда 10 мг.
- Ар тараптуу дарылоо. Метформин менен айкалыштырылган - күнүнө 10 мг.
- Баштапкы схема. Метформиндин нормасы боюнча күнүнө 500 мг. Форсигу 1 өтмөк. (10г) күнүнө. Эгер каалаган натыйжа болбосо, Metformin курсун жогорулатыңыз.
- Боор патологиясы менен. Боордун орто жана орто деңгээлдеги дисфункциясы бар диабетиктерге дозаны өзгөртүү талап кылынбайт. Оор формада, алар күнүнө 5 г менен башталат, дененин нормалдуу реакциясы менен, норма күнүнө 10 мг-га чейин көтөрүлүшү мүмкүн.
- Бөйрөк оорулары менен. Орточо жана оор формада Форсиг белгиленбейт (креатинин клиренси (СК) <60 мл / мин.);
- Карылык. Чоңойгондо, дарылоо режимин тандап жатканда, алар кандын көлөмүн жана бөйрөктөрдүн абалын эске алышат.
Терс таасирлери
Препараттын коопсуздугун изилдөөгө Fortigu'го күнүнө 10 мг-дан берилип жаткан 1393 ыктыярчы жана плацебо колдонулган 1393 катышуучу катышты. Керексиз таасирлердин жыштыгы болжол менен бирдей болду.
Терапияны токтотууну талап кылган күтүлбөгөн таасирлердин ичинен төмөнкүлөр байкалган:
- QC өсүшү - 0,4%;
- Генитурия системасынын инфекциясы - 0.3%;
- Теридеги бөртпөлөр - 0,2%;
- Диспепсиялык оорулар; 0,2%;
- Координациянын бузулушу - 0,2%.
Изилдөөлөрдүн маалыматтары таблицада келтирилген.
Баалоо критерийлери:
- Көбүнчө -> 0.1;
- Көбүнчө -> 0.01, <0.1;
- Көбүнчө -> 0.001, <0.01.
Системалардын жана органдардын түрү | Абдан көп | көп | Кээде |
| Инфекциялар жана инфекциялар | Вулвовагинит, баланит | Жыныстык кычышуу | |
| Метаболикалык жана тамактануу бузулуулары | Гипогликемия (биргелешкен дарылоо менен) | аңкоо | |
| Ашказан-ичеги-карын оорулары | Defecation ritmi | ||
| Тери бүтүн | тердейт | ||
| Тірек-қимыл системасы | Омуртканын оорусу | ||
| Genitourinary System | dysuria | nocturia | |
| Лабораториялык маалымат | Дислипидемия, жогорку гематокрит | КС жана несепнәрдин өсүшү |
Дапаглифлозин сын-пикирлери
Тематикалык ресурстарга келгендерди сурамжылоого ылайык, көпчүлүк диабетиктер эч кандай терс таасирлери жок, алар дарылоонун натыйжаларына канааттанат. Көбүнчө таблеткалардын баасы токтойт, бирок жаш курагына, коштолуучу ооруларга, жалпы жыргалчылыкка байланыштуу жеке сезимдер Форсиги дайындоону чечүүдө эч кандай жетекчи боло албайт.
Жеке дарылоо курсун бир гана дарыгер жасай алат, эгер комплекс жетишсиз болсо, ал дапаглифлозин (Жардинс, Инвокуан) үчүн аналогдорун алат.
Видеодо - Дапаглифлозин медицинанын жаңы түрү сыяктуу өзгөчөлүктөрү.
