Thiazolidinediones оозеки ооруларына каршы дары-дармектердин жаңы тобу. Бигуаниддер сыяктуу, алар уйку безин ашыкча жүктөшпөйт, эндогендик инсулиндин өндүрүлүшүн стимулдаштырышат, бирок клеткалардын гормонго туруштук берүүсүн азайтышат.
Гликемияны нормалдаштыруудан тышкары, препараттар липиддердин спектрин жакшыртат: HDL концентрациясы жогорулайт, триглицерин деңгээли төмөндөйт. Дары-дармектердин таасири ген транскрипциясын стимулдаштырууга негизделгендиктен, дарылоонун оптималдуу натыйжасын 2-3 айдан кийин күтсө болот. Клиникалык изилдөөлөрдө тиазолидиндиондер менен монотерапия гликацияланган гемоглобинди 2% га чейин төмөндөтөт.
Бул топтун дары-дармектери антидиабетикалык башка агенттер менен айкалыштырылган - метформин, инсулин, сульфонилмочевина туундулары. Метформин менен айкалыштыруу башка механизмдин жардамы менен мүмкүн: бигуаниддер глюкогенезди тежейт, ал эми тиазолидиндиондар глюкозанын колдонулушун жогорулатат.
Ошондой эле алар монотерапия менен гипогликемиялык таасирин тийгизишпейт, бирок метформин сыяктуу, гипогликемиялык препараттар менен комплекстүү терапия мындай кесепеттерге алып келиши мүмкүн.
Рецепторлордун инсулинге сезгичтигин жогорулатуучу дары катарында, тиазолидиндиондар 2 типтеги диабет менен күрөшүү үчүн эң келечектүү дарылардын катарына кирет. Дары-дармек ичкенден кийин алдын алуу таасири курс бүткөндөн кийин 8 айга чейин созулат.
Бул класстагы дары-дармектер метаболикалык синдромдун генетикалык дефектин калыбына келтирип, 2-типтеги диабеттин илгерилөөнү ооруну толук жеңгенге чейин оңдойт деген гипотеза бар.
Тиазолидиндиондердин ичинен "Эли Лилли" (АКШ) фармакологиялык компаниясынын Актос 2-муундагы дары-дармектери бүгүн Россиянын рыногунда каттоодон өттү. Аны колдонуу диабетологияда гана эмес, кардиологияда да жаңы мүмкүнчүлүктөрдү ачат, бул жерде жүрөк жана кан тамырларынын патологиясын алдын алуу үчүн колдонулат, негизинен инсулинге туруктуу.
Пиоглитазондун өлчөмү жана курамы
Препараттын негизги компоненти - пиоглитазон гидрохлориди. Бир таблеткада анын өлчөмү дозадан көз каранды - 15 же 30 мг. Формуладагы активдүү кошулма лактоза моногидраты, гидроксипропил целлюлозасы, кальций карбоксиметил целлюлозасы, магний стеараты.
Түпнуска ак таблеткаларды тегерек томпок формасы жана "15" же "30" гравировкасы менен аныктоого болот.
Бир табакта 10 таблетка, кутуда - 3-10 плита. Препараттын сактоо мөөнөтү - 2 жыл. Пиоглитазондун баасы препараттын дозасынан гана эмес, ошондой эле жалпы өндүрүүчүдөн да көз каранды: 30 пг индий индиялык 30 таблетканы 1083 рубльга сатып алууга болот, ар бири 30 мг ирландиялык Актостун 30 таблеткасын - 3000 рублга сатып алууга болот.
Фармакологиялык мүнөздөмөлөрү
Пиоглитазон - тиазолидиндион классынын оозеки гипогликемиялык дарысы. Препараттын активдүүлүгү инсулиндин бар экендиги менен байланыштуу: боордун жана кыртыштардын гормонго сезгичтиги босогосун төмөндөтүп, глюкозанын чыгымын жогорулатат жана боордогу өндүрүшүн төмөндөтөт. Сульфонилмочевина дары-дармектерине салыштырмалуу пиоглитазон инсулин өндүрүүгө жооптуу б-клеткаларды стимулдаштырбайт жана алардын карып калышын жана некрозун тездетпейт.
2 типтеги диабетте инсулинге туруктуулуктун төмөндөшү гликемикалык профилди жана гликатталган гемоглобиндин маанисин калыбына келтирүүгө жардам берет. Метаболикалык бузулуулар менен, препарат HDL деңгээлинин жогорулашына жана триглицерин деңгээлинин төмөндөшүнө өбөлгө түзөт. Жалпы холестеролдун жана LDLдин курамы өзгөрүүсүз бойдон калууда.
Ашказан-ичеги-карын жолуна киргенде, препарат жигердүү сиңип, 2 сааттан кийин кандагы чектик маанилерге жетип, биожетүүсү 80% га жетет. Канда препараттын концентрациясынын пропорционалдуу жогорулоосу 2 ден 60 мг чейинки дозалар үчүн катталды. Алгачкы 4-7 күндүн ичинде таблеткаларды ичкенден кийин туруктуу натыйжага жетишилет.
Кайталап колдонуу препараттын топтолушуна алып келбейт. Сиңүү ылдамдыгы аш болумдуу заттарды алган убакытка көз каранды эмес.
Пиоглитазон бок (55%) жана заара (45%) менен жок кылынат. Өзгөрүлбөгөн формада бөлүнүп чыккан препарат, анын метаболиттери үчүн 16-23 саатка чейин, жарым-жартылай жашоосу 5-6 саатты түзөт.
Диабет менен ооруган адамдын курагы препараттын фармакокинетикасына таасир этпейт. Бөйрөк функциялары бузулганда, глицазондун жана анын метаболиттеринин курамы төмөн болот, бирок клиренсия бирдей болот, андыктан бекер препараттын концентрациясы сакталат.
Боордун жетишсиздиги менен, кандагы препараттын жалпы деңгээли туруктуу, бөлүштүрүүнүн көлөмү көбөйүп, клиренс азайып, эркин дары каражаттарынын фракциясы көбөйөт.
Колдонууга көрсөтмөлөр
Пиоглитазон 2 типтеги диаболду монотерапия сыяктуу эле, комплекстүү дарылоодо да колдонулат, эгер жашоо мүнөзүн өзгөртүү (аз көмүртек суутек, жетиштүү физикалык иш-аракет, эмоционалдык абалды контролдоо) гликемияны толуктай албаса.
Комплекстүү дарылоодо метформин менен кош режимдер колдонулат (айрыкча семирүү үчүн), эгерде терапиялык дозаларда метформин менен монотерапия 100% гликемикалык контролду камсыз кылбаса. Метформинге каршы көрсөтмөлөр болгон учурда, пиоглитазон сульфонилмочевина препараттары менен биргелешип, монотерапияда колдонулушу каалаган натыйжаны бербесе.
Пиглитазондун метформин жана сульфонилмочевина препараттары менен үч жолу айкалышуусу, айрыкча семиздик менен ооругандар үчүн, эгерде мурдагы схемалар гликемикалык профилге ээ болбосо.
Таблеткалар ошондой эле инсулинге көз каранды 2 типтеги диабетке ылайыктуу, эгер инсулин сайма диабетти жетиштүү деңгээлде контролдобосо жана метформин каршы чыкса же пациент ага жол бербесе.
Каршы
Формуланын ингредиенттерине өтө сезгичтигинен тышкары, пиоглитазон сунушталбайт:
- 1 типтеги оору менен ооругандар;
- Диабеттик кетоацидоз менен;
- Боордун катуу дисфункциясы бар бейтаптар;
- Эгерде анамнезде болсо - искусствонун жүрөк патологиясы. I - IV NYHA;
- Макроскопиялык гематурия менен белгисиз этиология;
- Онкологиядагы диабет (табарсыктын шишиги).
Баңги заттарынын өз ара аракеттенүүсү
Пиоглитазону дигоксин, варфарин, фенпрокумон жана метформин менен биргелешип колдонуу алардын фармакологиялык мүмкүнчүлүктөрүн өзгөртө албайт. Фармакокинетикага жана глитазону сульфонилмочевина туундулары менен колдонууга таасир этпейт.
Пиоглитазондун оозеки контрацептивдер, кальций каналынын блокаторлору, циклоспорин жана HMCA-CoA редуктаз ингибиторлору менен өз ара аракеттенүүсүнө байланыштуу изилдөөлөр алардын мүнөздөмөлөрүндө өзгөрүүлөрдү аныктаган жок.
Пиоглитазону жана гемфиброзилди бир мезгилде колдонуу глитазондун AUC көлөмүнүн 3 эсе көбөйүшүнө алып келет, ал убакыттын концентрациясына көз каранды. Мындай абал дозадан көз-каранды таасирдин пайда болуу мүмкүнчүлүгүн жогорулатат, ошондуктан пиглитазондун дозасын ингибитор менен айкалыштырганда өзгөртүү керек.
Рифампицин биргелешип колдонулганда пиоглитазондун курсу жогорулайт. Гликемияга мониторинг жүргүзүү милдеттүү.
Pioglitazonum колдонуу боюнча сунуштар
Пиоглитазондун колдонуу боюнча көрсөтмөлөрү диабет менен ооруган кишилерге күнүнө 1 п. Ичүүнү сунуш кылат. Таблетканы суу толугу менен жутуп кетет, дарыгер мурунку терапияны, куракты, оорунун баскычын, коштолуучу патологияларды, организмдин реакциясын эске алып, дозаны тандап алат.
Инсулин менен комплекстүү дарылоодо глюкометрдин жана тамактануунун өзгөчөлүктөрүнө ылайык, дозасы түзүлөт.
Улгайган диабет менен ооруган адамдар үчүн дозаны өзгөртүүнүн кажети жок, алар аздан башталып, акырындык менен көбөйөт, айрыкча айкалышкан схемалар менен - бул адаптацияны жөнөкөйлөтөт жана терс таасирлерин азайтат.
Бөйрөк функциялары бузулганда (креатинин клиренсинин көлөмү 4 мл / минден жогору), Глицазон адаттагыдай эле белгиленет, гемодиализ менен ооругандарга, ошондой эле боордун иштешине жол берилбейт.
Кошумча сунуштар
Тандалган режимдин эффективдүүлүгү глицатталган гемоглобин пробаларын колдонуп, 3 айда бир жолу бааланат. Эгерде жетиштүү реакция болбосо, анда дарыны ичүүнү токтотуңуз. Пиоглитазонду узак убакытка колдонсо, болочок тобокелдикке барышы мүмкүн, ошондуктан дарыгер препараттын коопсуздугун көзөмөлдөп турушу керек.
Препарат организмдеги суюктукту кармап, жүрөк кемтигиндеги абалды начарлатат. Эгерде диабет менен ооруган адам бойго жеткенде, жүрөк кризиси же жүрөктүн коронардык ооруларында тобокелдик факторуна ээ болсо, анда баштоо дозасы минималдуу болушу керек.
Титрлөө оң динамика менен мүмкүн. Диабет менен ооруган адамдардын бул категориясы ден-соолугунун абалын (салмак, шишик, жүрөк ооруларынын белгилери) үзгүлтүксүз көзөмөлдөөнү талап кылат, айрыкча, диастолдук запасы аз.
Дары-дарыны жазып жатканда, бойго жеткен (75 жаштан ашкан) диабетиктерге өзгөчө көңүл буруу керек, анткени бул категориядагы препаратты колдонуу тажрыйбасы жок. Пиоглитазондун инсулин менен айкалышында жүрөк патологиясын күчөтсө болот. Бул куракта рак, сыныктар коркунучу көбөйүп жатат, андыктан дары-дармек жазып жатканда, анын чыныгы пайдасын жана зыяндуулугун баалоо керек.
Клиникалык сыноолор пиоглицонду ичкенден кийин табарсыктын рак оорусунун көбөйүү ыктымалдыгын тастыктайт. Тобокелдиктин төмөндүгүнө карабастан (контролдук топтогу 0,02% каршы), ракты пайда кылган бардык факторлорду (тамеки тартуу, зыяндуу өндүрүш, жамбаш нурлары, курак) баалоо керек.
Дары дайындалгандан мурун, боор ферменттери текшерилет. АЛТ көлөмүнүн 2,5 эсеге көбөйүшү жана боордун курч иштебей калышы менен, препарат каршы болушу мүмкүн. Боордун патологиясынын орточо оордугу менен пиоглитазон этияттык менен кабыл алынат.
Боордун начарлашы симптомдору менен (диспептикалык бузулуулар, эпигастрийдеги оору, анорексия, туруктуу чарчоо) боор ферменттери текшерилет. Нормадан 3 эсе ашып кетүү, ошондой эле гепатиттин көрүнүшү дары-дармектерди алып салуу үчүн негиз болушу керек.
Инсулинге туруктуулуктун төмөндөшү менен майдын кайра бөлүштүрүлүшү башталат: висцераль төмөндөйт, курсактан тышкаркы көбөйөт. Эгер салмак көбөйүү шишик менен байланышкан болсо, жүрөктүн иштешин жана калорияны жөнгө салуу керек.
Кандын көлөмүнүн көбөйүшүнө байланыштуу гемоглобин орто эсеп менен 4% га төмөндөшү мүмкүн. Башка диабетке каршы дары-дармектерди кабыл алууда да ушундай эле өзгөрүүлөр байкалат (метформин - 3-4%, сульфонилмочевина препараттары - 1-2%).
Пиоглитазон, инсулин жана сульфонилмочевина катарындагы кош жана үч эселенген комбинацияларда гипогликемия коркунучу жогорулайт. Комплекстүү терапия менен, дозаны өз учурунда титрлөө маанилүү.
Тиазолидиндионез көрүү жөндөмүнүн начарлашына жана шишикке себеп болот. Офтальмологго кайрылганда пиоглитазон менен макулярдык шишиктин ыктымалдыгын эске алуу керек. Сөөк сыныктары коркунучу бар.
Кош бойлуулук жана лактация мезгилдеринде эффективдүүлүк жана коопсуздук үчүн далилдер базасы жетишсиз болгондуктан, аялдарга ушул мезгилдерде полиглитазон дайындалбайт. Препарат бала кезинде каршы.
Унааларды же татаал механизмдерди айдап барганда, глицазонду колдонуудан кийин терс таасирлерин эске алуу керек.
Дозаланган жана каалабаган таасирлер
Монотерапия жана комплекстүү схемаларда каалабаган кубулуштар белгиленет:
- Макулярдуу шишик, көрүүнүн начарлашы;
- анемия;
- Гиперстезия, баш оору;
- Дем алуу системасынын инфекциясы, синусит жана фарингит;
- Аллергия, анафилаксия, өтө сезгичтик, ангиоэдема;
- Уйку сапаты төмөндөдү;
- Ар кандай мүнөздөгү шишиктер: полиптер, кисталар, рак;
- Үстүңдөгү жаракалар жана оорулар;
- Дефекация ритминин бузулушу;
- Эректилдик дисфункция;
Гипогликемия, көзөмөлсүз аппетит;- Гипестезия, бузулган координация;
- Vertigo;
- Салмагы жана ALT өсүшү;
- Глюкозурия, протеинурия.
Гипогликемия, көзөмөлсүз аппетит;Изилдөөлөр 120 мг дозанын коопсуздугун текшерди, ал ыктыярчылар 4 күн, андан кийин дагы 7 күн 180 мг. Ашыкча дозаланган симптомдор табылган жок.
Гипогликемиялык шарттар инсулин жана сульфонилмочевина препараттары менен комплекстүү режимде мүмкүн. Терапия симптоматикалык жана колдоочу.
Пиоглитазон - аналогдору
Дүйнөдөгү эң ири антибиотиктердин АКШ базарында пиоглитазон метформинге салыштырмалуу сегментти ээлейт. Карама-каршы көрсөтмөлөр же начар чыдамдуулук менен пиоглитазонду Авандия же Роглит менен алмаштырса болот - розиглитазонго негизделген аналогдор - тиазолидинедиондордун ошол эле классынын препараты, бирок бул топто узак мөөнөттүү божомолдор көңүлдү калтырат.
Инсулинге туруктуулукту жана бигуаниддерди азайтыңыз. Бул учурда пиоглизатон Глюкофаг, Сиофор, Багомет, НовоФормин жана башка метформинге негизделген дары-дармектер менен алмаштырылышы мүмкүн.
Гипогликемиялык препараттардын бюджеттик сегментинен Россиянын аналогдору популярдуу: Diab-norm, Diaglitazone, Astrozone. Карама-каршы көрсөтмөлөрдүн толук тизмеси болгондуктан, алардын саны комплекстүү терапия менен көбөйүүдө, аналогдорду тандоодо этият болуш керек.
Керектөөчүнү баалоо
Пиоглитазон жөнүндө, диабет менен ооруган адамдардын сын-пикирлери аралаш. Оригиналдуу дары-дармектерди алгандар жогорку натыйжалуулукту жана минималдуу терс таасирлерди белгилешет.
Корутунду бир беткей: дары чындыгында гликемиянын деңгээлин, гликатталган гемоглобинди жана ал тургай инсулинге (айрыкча комплекстүү дарылоо менен) муктаждыгын төмөндөтөт. Бирок, бул баарына эле ылайыктуу эмес, андыктан досторуңуздун кеңеши боюнча препаратка ээ болуп, ден-соолугуңуз боюнча тажрыйба жасабаңыз. Мындай терапиянын максатка ылайыктуулугун жана пиоглитазону алуу алгоритмин адис гана чече алат.
Тиазолидиндионездерди клиникалык практикада колдонуу жөнүндө видеодон көбүрөөк билүүгө болот:
