Саксаглиптин диабетке каршы организмге тийгизген таасири

Дүйнөдө 2-типтеги диабеттин жайылышы күч алууда, бул адамдардын жашоо мүнөзүнө жана мол тамактанууга байланыштуу. Бирок, фармакология токтоп калган жок, диабетти дарылоо үчүн жаңы заттарды иштеп чыгууда.

Мындай заттардын жаңы класстарынын бири - инкретин миметикасы, ага саксаглиптин (Saxagliptin) кириши кирет.

Инкретиндердин иштөө механизми

Инкретиндер - бул ашказан-ичеги-карын тракты тарабынан тамак-аш киргенде пайда болгон адамдын гормондору. Алардын иш-аракетинин натыйжасында инсулиндин өндүрүшү көбөйүп, глюкозанын сиңишине жардам берет, ал тамак сиңирүү учурунда бөлүнүп чыгат.

Бүгүнкү күндө инкретиндердин эки түрү табылды:

• GLP-1 (глюконго окшош пептид-1);
• ISU (инсулинотроптук полипептид).

Биринчи рецепторлор ар кандай органдарда болушат, бул ага кеңири таасир көрсөтүүгө мүмкүндүк берет. Экинчиси панкреатиялык β-клетка рецепторлору тарабынан башкарылат.

Алардын иш-аракеттеринин негизги механизмдеринин катарына төмөнкүлөр кирет:

• уйку безинин клеткалары тарабынан инсулин гормонунун секрециясы жогорулаган;
• ашказан бошотууну жайлатат;
• глюкагон өндүрүшүнүн азайышы;
• табиттин төмөндөшү жана толуктук сезими;
• жүрөк жана кан тамырларын жакшыртуу, нерв системасына оң таасирин тийгизет.

Инсулин өндүрүшүнүн көбөйүшү менен глюкоза жакшыраак сиңип кетет, бирок бул нормалдуу болсо, секреция процесси токтоп, адам гипогликемия коркунучу астында болбойт. Инсулиндин антагонисти болгон глюкагон көлөмүнүн төмөндөшү боор гликогенинин керектөөсүнүн төмөндөшүнө жана эркин глюкозанын чыгарылышына алып келет, ошол эле учурда булчуңдарда гликогенди керектөөнүн көбөйүшүнө шарт түзөт. Натыйжада, глюкоза өндүрүлүп жаткан жерде дароо эле канга кирбей колдонулат.

Ашказандын бөлүнүшү жайлап кеткенде, тамак ичеги-карынга кичинекей бөлүктөргө кирет, бул болсо глюкозанын канга сиңишине жана демек, анын концентрациясынын жогорулашына алып келет. Кичинекей партияларда иштөө менен, ал организмге оңой сиңип кетет. Бул учурда табиттин төмөндөшү ашыкча ичүүнү чектейт.

Кан айлануу системасына тийгизген таасири ушул кезге чейин гана байкалып келген, бирок изилдене элек. Инкретиндердин уйку безиндеги β-клеткаларды тезирээк калыбына келтирүүгө жардам берери аныкталды.

Гормондорду таза абалда жетиштүү көлөмдө алуу мүмкүн эмес, ошондуктан илимпоздор ушуга окшош функцияларды аткарган аналогдорду иштеп чыгышты:

• глюконго окшош пептид-1 таасирин көбөйтүү;
• Деструктивдүү ферменттердин таасирин азайтып, гормондордун өмүрүн узартат.

Саксаглиптин экинчи тобуна кирет.

Формаларды чыгаруу

Саксаглиптин ДПП-4 ингибитору катары иштеген Онглиса препаратынын курамына кирет. Бул курал жеңилдетилген дары-дармектердин федералдык тизмесинде жок, бирок жергиликтүү бюджеттин каржылоосу менен кант диабети менен ооруган адамдарга берилет.

Дары 2,5 мг саксаглиптин же 5 мг гидрохлориди камтыган саргыч кабык менен таблетка түрүндө болот. Композиция ошондой эле активдүү субстанциянын таасирин оптималдаштыруучу компоненттерди камтыйт. Планшеттерде алардын дозасы көрсөтүлгөн энбелги коюлган.

Планшеттер 10 даана блистердин кутучасына жана картон кутуга салынган.

Көрсөтмөлөр жана каршы көрсөтмөлөр

Саксаглиптин негизиндеги препараттарды төмөнкүлөр менен колдонуу сунушталат:

1. Диабетке чейинки баскычта, салттуу чаралар, анын ичинде диета, көнүгүү жана башка сунуштар жардам бербейт. Курал сизге β-клеткаларды жок кылууну токтотууга жана ошону менен 2 типтеги диабеттин өнүгүшүнө жол бербейт;
2. Диагноз коюлган оорунун болушу. Бул учурда, куралды көзкарандысыз дары катары же башка препараттар менен айкалыштырса болот:
   • metformin;
   • инсулин;
   • сульфонилмочевина туундулары;
   • thiazolidinediones.

Дары-дармектерди колдонууга каршы болгон:

• 1 типтеги диабет;
• препараттын курамдык бөлүктөрүнүн өтө эле сезимталдыгы;
• DPP-4 ингибиторлоруна жогорку сезгичтик;
• диабеттик кетоацидоздун болушу;
• лактозанын жана лактазанын жетишсиздигинин, тубаса глюкоза-галактоза мальабсорбциясынын;
• эмдөө жана лактация мезгилдери;
• жашы жете элек.

Мындай учурларда препараттын аналогдору колдонулат же башка курамы бар каражаттар тандалат.

Саксаглиптин + метформиндин терапиясынын натыйжалуулугу

Колдонуу боюнча нускамалар

Планшеттер тамак ичүүнү эске албаганда, оозеки кабыл алынат. Капсула толугу менен жутулуп, кичинекей суу менен жууп салынат. Дозасы терапиянын түрүнө жана бейтаптын жыргалчылыгына жараша болот.

Саксаглиптин өзүнчө колдонулушу менен, күнүнө 5 мг ичүү сунушталат.

Башка диабеттик препараттар менен айкалыштырылган терапияда дозасы күнүнө 5 мг түзөт, ушул эле нерсе гипогликемиялык агенттердин саксаглиптин менен айкалыштырылышына карата колдонулат.

Метформин менен затты колдонуунун баштапкы баскычында саксаглиптин дозасы 5 миллиграмм, метформин күнүнө 500 миллиграмм түзөт.

Бөйрөк патологиясы бар бейтаптар үчүн дозасы күнүнө 2,5 мг чейин азайтылат. Эгерде гемодиализ колдонулса, дары аяктагандан кийин мас болот. Перитонеалдык диализ учурунда препараттын таасири изилдене элек. Кандай болбосун, дары-дармек жазып берерден мурун, адистер бейтапка бөйрөктү текшерүүдөн өтүүгө кеңеш беришет.

Боордун иштешинин патологиясы бар бейтаптар үчүн дозаны тууралоонун зарылдыгы жок. Дарылоо жалпы сунуштарга ылайык жүргүзүлөт. Бул, ошондой эле, бөйрөк көйгөйлөрү жок картайган бейтаптарга да тиешелүү.

Дары-дармектердин кош бойлуу аялдарда жана жаш балдарда таасири жөнүндө изилдөө жүргүзүлгөн жок. Ошондуктан анын кесепеттерин алдын-ала айтуу кыйын. Бул бейтаптар үчүн, адатта, башка далилденген агенттер колдонулат. Эгерде эмчек эмизүү учурунда аял сексакглиптин ичсе, анда ал тамак берүүдөн баш тартышы керек.

CYP3A4 / 5 активдүү ингибиторлору менен бир учурда колдонулганда, препараттын бир күндүк дозасы эки эсе азайтылат.

Булар төмөнкү дары-дармектер:

• теринин кесилген;
• clarithromycin;
• atazanavir;
• indinavir;
• nefazodone;
• itraconazole;
• ritonavir;
• telithromycin;
• nelfinavir;
• Сакинавир жана башкалар.

Саксаглиптин ичкен учурунда пациент диетаны уюштуруу, физикалык көнүгүүлөрдү жасоо жана психо-эмоционалдык абалды көзөмөлдөө боюнча жалпы сунуштарды аткарууну улантууда.

Терс таасирлери жана ашыкча дозасы

Препарат дээрлик эч кандай терс таасирлери жок. Анын негизги артыкчылыгы гипогликемия коркунучунун жоктугу.

Бирок, кандайдыр бир синтетикалык препарат сыяктуу эле, бул организмдин физиологиялык процесстерине таасирин тийгизип, алардын өзгөрүшүнө өбөлгө түзөт:

• дем алуу системасынын жугуштуу ооруларынын өнүгүшү;
• диспептикалык бузулуулар;
• синусит;
• баш оорунун көрүнүшү;
• gastroenteritis;
• генитурия системасында сезгенүүнү өнүктүрүү.

Ушул белгилердин кайсынысын байкасаңыз, дарыгерге кайрылсаңыз, ал дарынын көбүрөөк ылайыктуу дозасын тандап алат же аны башка таблеткаларга алмаштырат.

Клиникалык сыноолордо ашыкча дозасы аныкталган эмес, ал эми концентрациялары сунуш кылынгандан 80 эсе жогору болгон. Дозанын ашыкча берилиши белгилери (жүрөк айлануу, кусуу, диарея, баш оору, алсыздык ж.б.) дарылоо белгилерге ылайык дарысын препараттан организмден тез арада чыгарып салуу менен жүргүзүлөт, аны гемодиализ аркылуу жасоо оңой.

Башка дары-дармектер менен бирдикте, так четтөөлөр аныкталган жок. Бирок, метформин жана тиазолидиндиондер менен бир мезгилде колдонуу изилденген эмес.

Эксперттин видеосу:

Саксаглиптин ордуна эмне келет?

Саксаглиптин негизги компоненти катары колдонуу Onglise препаратында гана иштелип чыгат, эгерде пациенттин терс таасирлери болсо, анда ал DPP-4 ферментинин башка ингибиторлорун камтыган аналогдорун колдонууга аргасыз болот:

1. Кротошин - АКШда иштелип чыккан биринчи инструменттердин бири. Ал 25, 50 жана 100 мг дозада жүргүзүлөт. Күнүмдүк норма болжол менен 100 мг түзөт. Препараттын таасири бир күнгө созулат. Кээде ал YanuMet брендинин астында өндүрүлөт, анын курамында кошумча метформин бар.
2. Galvus - Швейцарияда өндүрүлгөн дары, күнүнө 50 мг же андан ашык дозада колдонулат, көбүнчө инсулин менен айкалыштырылат.
3. Несина - 12,5 же 25 мг дозасы менен аполгиптин бензоатынын негизинде Ирландияда өндүрүлгөн. 1 таблетка күнүнө бир жолу кабыл алынат.
4. Випидия - окшош таасирге ээ болгон алоглиптин препаратынын негизги заты, күнүнө бир жолу 25 мг дозада кабыл алынат.
5. Тражента - линаглиптин негизделген куралы, оозеки кабыл алынган 5 мг таблетка түрүндө.

Башка аналогдор башка курамга ээ, бирок окшош иш-аракет механизми колдонулат. Дары-дармектердин баасы өндүрүлгөн өлкөгө жана дары каражаттарынын курамына жараша айырмаланат.

Саксаглиптин курамына кирген Онглиса препаратынын баасы 1700дөн 1900 рублга чейин.

Дары-дармектердин жаңы мууну кант диабети менен ооруган адамдарда глюкозанын жетишсиздигин тез жана оңой чечүүгө мүмкүндүк берет.

Алардын тизмеси азырынча кенен эмес, саксаглиптин негизинде бир гана дары өндүрүлөт, ал кант диабетин дарылоого оң таасирин тийгизет жана гипогликемия абалына алып келбейт. Ошол эле учурда, башка активдүү заттарды камтыган аналогдору бар, бирок окшош терапиялык эффект бар.