Пиоглитазон - 2 типтеги диабет оорулары үчүн дары

Пиоглитазон - салыштырмалуу жаңы кант түшүрүүчү дары, ал 1996-жылы клиникалык практикага киргизилген. Зат тиазолидиндиондер тобуна кирет, андагы таасир этүү механизми - булчуң ткандары менен майлардын инсулинге сезгичтигин жогорулатуу. Пиоглитазон гормон секрециясынын деңгээлине түздөн-түз таасир бербейт. Дары жакшы чыдап, гипогликемияга алып келбейт, липиддердин метаболизмине оң таасирин тийгизет. Бул ашыкча салмактагы диабет ооруларындагы эң жакшы гипогликемиялык натыйжаны көрсөтөт.

Пиоглитазондун таасир этүү механизми

Инсулиндин сезгичтигин төмөндөтүү диабеттин көрүнүшүнүн негизги себептеринин бири. Пиоглитазон инсулинге туруктуулукту төмөндөтөт, бул боордогу глюконеогенезди басаңдатууга, кандагы май кислоталарынын концентрациялануусунун төмөндөшүнө жана глюкозанын булчуң кыртыштарында колдонулушунун жогорулашына алып келет. Ошол эле учурда гликемия төмөндөп, кандагы липиддер нормалдашып, белок гликациясы жайлайт. Изилдөөлөргө ылайык, Пиоглитазон тканьдагы глюкозаны 2,5 эсеге жогорулатышы мүмкүн.

Адатта, метформин инсулинге туруштук берүүнү азайтуу үчүн колдонулган. Бул зат гормон сезгичтигин көбүнчө боордо жогорулатат. Булчуң жана семиз ткандарда анын таасири анча байкалбайт. Пиоглитазон май менен булчуңдардын туруктуулугун төмөндөтөт, метформиндин күчүнөн ашып кетет. Метформиндин таасири жетишсиз болгондо (көбүнчө катуу семирүү жана аз кыймылдуулук менен) же диабет менен ооруган адамга ал экинчи катардагы дары катары дайындалат.

Пиоглитазон менен дарылоонун натыйжасында глюкозанын жана липиддердин бета клеткаларына жана перифериялык кыртыштарга токсикалык таасири төмөндөйт, ошондуктан бета клеткалардын активдүүлүгү бара-бара жогорулайт, алардын өлүм процесси жайлайт, инсулин синтези жакшырат.

Колдонуу боюнча көрсөтмөлөрдө, Пиоглитазондун жүрөк-кан тамыр диабеттик оорунун себептерине оң таасири белгиленген. 3 жылдык башкаруудан кийин триглицериддердин деңгээли орто эсеп менен 13% га төмөндөйт, "жакшы" холестерол 9% га жогорулайт. Инсульт жана инфаркт коркунучу 16% га азайды. Пиоглитазону колдонуунун алкагында кан тамырларынын калыңдыгы нормалдашып, диабеттик ангиопатия коркунучу да азая турганы эксперименталдык далилденди.

Диабет жана басымдын көтөрүлүшү өткөн иш болуп калат

• Кантты нормалдаштыруу -95%
• Вена тромбозун жоюу - 70%
• Жүрөктүн катуу согуусун жоюу -90%
• Кан басымынан арылуу - 92%
• Күндүз энергияны көбөйтүү, түнкүсүн уктоону жакшыртуу -97%

Пиоглитазон инсулин синтезине таасир берген дарыларга окшоп, күчтүү салмак кошууга өбөлгө болбойт. Тескерисинче, кант диабети бар пациенттерде висцералдык майдын көлөмүнүн төмөндөшүнө байланыштуу ич айланасынын төмөндөшү байкалууда.

Көрсөтмөлөргө ылайык Пиоглитазондун фармакокинетикасыОозду колдонуудан кийин, зат жарым сааттан кийин кандын ичине кирет. Эң жогорку концентрация таблеткаларды ашказанга мас болгондо 2 саатта, ал эми тамакты ичкенде - 3,5 саатта болот. Бир дозадан кийин иш-аракет кеминде бир күн сакталат. Пиоглитазондун жана анын метаболиттеринин 30% га чейин заара менен бөлүнөт, калгандары бок менен чыгат.

Пиоглитазондун препараттары

Пиоглитазондун оригиналдуу препараты Американын Эли Лилли фармацевтикалык компаниясы чыгарган Актос деп эсептелет. Таблеткалардагы активдүү зат - Пиоглитазон гидрохлориди, ал эми көмөкчү компоненттер - целлюлоза, магний стеараты жана лактоза. Препарат 15, 30, 45 мг дозаларда болот. Азыр Актостун Россиядагы каттоо мөөнөтү аяктады, дары кайрадан каттала элек, ошондуктан сиз аны дарыканаларда сатып ала албайсыз. Европадан заказ бергенде, Актос таңгагынын баасы болжол менен 3300 рублди түзөт. күнүнө 28 таблеткадан турат.

Россиядагы аналогдор арзаныраак болот. Мисалы, Pioglar баасы болжол менен 400 рублди түзөт. 30 таблеткадан 30 мг. Пиоглитазондун төмөнкү препараттары мамлекеттик реестрде катталган:

Бул дары-дармектердин бардыгы Актостун толук аналогу, башкача айтканда, баштапкы препараттын фармакологиялык таасирин толугу менен кайталашат. Бирдей натыйжалуулук клиникалык изилдөөлөр менен тастыкталат. Бирок диабет менен ооруган адамдардын сын-пикирлери алар менен ар дайым эле төп келе бербейт, адамдар Актоско көбүрөөк ишенишет.

Кирүү көрсөтмөлөрү

Пиглитазон гликемияны азайтуу үчүн 2-типтеги диабетте гана колдонулат. Башка диабет менен ооруган антибиабет агенттери сыяктуу эле, Пиоглитазон кан диабетине таасир эте албайт, эгерде диабет менен ооруган адам анын жашоо мүнөзүн өзгөртпөсө. Күнүмдүк физикалык көнүгүүлөргө салынган ашыкча салмак кошуп, керектелген углеводдордун санын азайтыш керек. Постпрандиалдык гликемияны жакшыртуу үчүн диетадан GI көп болгон тамак-аштарды алып салуу керек, углеводдорду бардык тамактарга бирдей бөлүштүрүү керек.

Пиоглитазон монотерапия сыяктуу эле натыйжалуу, бирок көбүнчө бир нече гипогликемиялык агенттерден турган айкалыштырылган дарылоонун курамында дайындалат. Колдонуу боюнча нускамалар Пиоглитазону метформин, сульфонилмочевиналар, инсулин менен биргеликте колдонууга мүмкүнчүлүк берет.

Таблеткаларды дайындоо үчүн көрсөтмө:

1. Эгерде диабетикке каршы (Бөйрөк иштеши) же метформиндин начар чыдамдуулугу (кусуу, диарея) бар болсо, ашыкча салмактанган пациенттерде жаңы диагноз коюлган.
2. Семиз диабет ооруларындагы метформин менен биргеликте, эгерде метформин монотерапиясы кантты нормалдаштыруу үчүн жетишсиз болсо.
3. Сульфонилмочевина препараттары менен айкалыштыруу, эгерде бейтап өзүнүн инсулининин синтезин начарлай баштады деп ишенүүгө негиз бар болсо.
4. Инсулинге көз каранды диабет, эгерде пациент ага ткандардын сезгичтигинин төмөндүгүнө байланыштуу инсулиндин көп дозасын талап кылса.

Каршы

Көрсөтмө төмөнкү учурларда Пиоглитазону ичүүгө тыюу салат:

• эгерде препараттын курамдык бөлүктөрүнүн кеминде бирине өтө жогорку сезгичтик аныкталса. Кычышуу же ысытма түрүндөгү аллергиялык реакциялар препаратты токтотууну талап кылбайт;
• 1 типтеги диабет менен ооруган адам инсулинге туруштук берсе да;
• диабет менен ооруган балдарда;
• кош бойлуулук жана HB. Кант диабети менен ооруган адамдардын ушул топторунда изилдөө жүргүзүлгөн эмес, ошондуктан Пиоглитазонун плацентардык тоскоолдуктан өтүп, сүткө өтөөрү белгисиз. Кош бойлуулук аныкталгандан кийин, таблеткаларды токтоосуз алып салуу керек;
• катуу жүрөк жетишсиздиги;
• инсулин терапиясын талап кылган курч шарттарда (оор жаракат, инфекциялар жана операциялар, кетоацидоз), бардык таблеткадагы гипогликемиялык агенттер убактылуу жокко чыгарылат.

Нускама бул дарыны шишик, анемия болгондо этияттык менен ичүүнү сунуштайт. Бул каршы эмес, бирок боордун жетишсиздиги кошумча медициналык көзөмөлдү талап кылат. Нефропатия менен Пиоглитазон метформинге караганда активдүү колдонулушу мүмкүн, анткени бул зат бөйрөктөр менен бир аз бөлүнүп чыгат.

Жүрөктүн ар кандай ооруларына Пиоглитазондун дайындалышын талап кылат. Анын жакынкы аналогу, росиглитазон, башка жүрөк ооруларынан улам инфаркт жана инфаркт коркунучу жогорулагандыгын аныктаган. Пиоглитазон мындай терс таасирин тийгизген жок, бирок аны кабыл алууда кошумча сактык чаралары дагы тоскоол болбойт. Дарыгерлердин айтымында, алар аны коопсуз ойногонго аракет кылышат жана жүрөк кемтиги коркунучу бар кезде Пиоглитазону жазып беришпейт.

Баңги заттардын өз ара аракеттенүүсү

Пиоглитазону башка препараттар менен биргелешип колдонуу менен алардын натыйжалуулугун өзгөртүүгө болот:

Башка препараттарда Пиоглитазон менен өз ара аракеттенүү аныкталган эмес.

Пиоглитазону ичүү эрежелери

Дозаланганына карабастан, Пиоглитазон диабетке каршы күнүнө бир жолу мас болот. Тамак-аш байланышы талап кылынбайт.

Дозаларды тандоонун жол-жобосу:

1. Баштапкы доза катары 15 же 30 мг ич. Семиз диабет менен ооруган адамдар үчүн дарылоону 30 мг-дан баштоону сунуш кылат. Сын-пикирлер боюнча, метформин менен биргелешкен дозада көп адамдар үчүн күнүнө 15 мг Пиоглитазон жетиштүү.
2. Дарылык инсулиндин туруктуулугун акырындык менен төмөндөтөт, андыктан анын натыйжалуулугун үйдөгү кандагы глюкоза өлчөгүч менен баалоо кыйын. Диабет менен гликацияланган гемоглобиндин кварталдык мониторинги талап кылынат. Пиоглитазондун дозасы 15 мг көбөйөт, эгер 3 айдан кийин ГГ 7% дан жогору болсо.
3. Эгерде Пиглитазон сульфонилмочевина же инсулин менен бирге колдонулса, диабети бар пациенттерде гипогликемия өрчүшү мүмкүн. Бул учурда сиз кошумча препараттардын дозасын азайтышыңыз керек, Пиоглитазондун дозасы өзгөрүүсүз калат. Инсулинге туруктуулугу бар пациенттердин баяндамалары препарат инсулиндин көлөмүн дээрлик төрттөн бирине чейин азайта тургандыгын көрсөтөт.
4. Кант диабетине каршы көрсөтмөлөрдө жол берилген максималдуу дозасы монотерапия менен 45 мг, кант түшүрүүчү башка препараттар менен бирдикте 30 мг. Эгерде Пиоглитазону максималдуу дозада ичкенден кийин, 3 айдан кийин GH нормалдуу абалына келбесе, анда дагы бир бейтапка гликемияны контролдоочу препарат дайындалат.

Терс таасирлери

Пиоглитазондун клиникалык тажрыйбада дайындалышы, заттын каалабаган таасири менен чектелет, алардын көпчүлүгү узак убакытка колдонулгандан кийин көбөйөт:

1. Биринчи алты айда диабет менен ооруган адамдардын 5% ында Пиоглитазон менен сульфонилмочевина же инсулин айкалышы 3,7 кг чейин салмактын көбөйүшү менен коштолсо, анда бул процесс турукташат. Метформин менен ичкенде, дене салмагы жогорулабайт. Кант диабетинде бул жагымсыз таасир маанилүү, анткени көпчүлүк пациенттер семирип кетишет. Дары препаратынан коргонуу учурунда, массанын көбүнчө тері астындагы майдын эсебинен көбөйүп, эң коркунучтуу висцералдык майдын көлөмү, тескерисинче, азайып баратканын айтуу керек. Башкача айтканда, Пиоглитазон салмактын жогорулашына карабастан, кант диабетинин кан тамыр ооруларын өркүндөтпөйт.
2. Айрым бейтаптар организмде суюктуктун сакталып калышын байкашат. Колдонуу боюнча көрсөтмөлөрдө шишикти Пиоглитазон монотерапиясы менен аныктоонун жыштыгынын 5%, инсулин менен бирге 15% деп айтылат. Сууну кармоо кан көлөмүнүн көбөйүшү жана клеткадан тышкары суюктук менен коштолот. Пиоглитазондун колдонулушу менен жүрөк кемтигинин учурлары ушул терс таасиринен улам келип чыккан.
3. Дарылоо гемоглобиндин жана гематокриттин бир аз төмөндөшү менен коштолушу мүмкүн. Мунун себеби, ошондой эле суюктукту кармоо, медицинада кан пайда болуу процесстерине уулуу таасир тийгизген жок.
4. Пиоглитазондун аналогу болгон розиглитазонду узак убакытка колдонуунун натыйжасында сөөк тыгыздыгынын төмөндөшү жана сыныктардын көбөйүү коркунучу жогорулады. Пиоглитазон үчүн мындай маалыматтар жок.
5. Кант диабети менен ооругандардын 0,25% ында ALT деңгээли үч эсе жогорулагандыгы аныкталды. Айрым учурларда гепатит диагнозу коюлган.

Ден-соолукту көзөмөлдөө

Пиоглитазону колдонуу диабетиктердин ден-соолугунун абалын кошумча көзөмөлдөөнү талап кылат:

Пиоглитазонду кантип алмаштырса болот

Тиазолидиндион тобуна кирген заттардын ичинен Россияда Пиоглитазондон башка росиглитазон гана катталган. Ал Роглит, Авандия, Авандамет, Авандаглим дары-дармектеринин курамына кирет. Изилдөөлөр көрсөткөндөй, розиглитазон менен узак мөөнөттүү дарылоо жүрөктүн иштебей калуу, миокард инфарктунан өлүм коркунучун жогорулатат, демек, ал альтернатива жок учурда гана дайындалат.

Пиоглитазондон тышкары, метформинге негизделген дары-дармектер инсулиндин туруктуулугун төмөндөтөт. Бул заттын чыдамдуулугун жогорулатуу үчүн, өзгөртүлгөн бошотулган планшеттер - Glucofage Long жана аналогдор түзүлдү.

Розиглитазон менен метформиндин көптөгөн каршы көрсөтүлүштөрү бар, ошондуктан аларды дарыгер гана дайындай алат.

Дарыгерлер менен бейтаптардын сын-пикирлери

Эндокринологдор пиоглитазону сейрек кездешет. Бул препаратты жактырбагандарынын себеби, алар гемоглобиндин жана боордун функцияларын кошумча контролдоонун зарылдыгын, көпчүлүк пациенттерди түзгөн ангиопатия жана улгайган бейтаптар үчүн дары-дармек жазып берүү коркунучу жогору. Көбүнчө доктурлар Пиоглитазону метформинге альтернатива деп эсептешет, бирок аны колдонуу мүмкүн болбогондо, көзкарандысыз гипогликемиялык эмес.

Диабет ооруларында Пиоглитазон дагы популярдуу эмес. Аны колдонууга олуттуу тоскоолдук болуп дары-дармектердин кымбаттыгы, аны акысыз алуу мүмкүн эместиги саналат. Дарыны ар бир дарыканада кездештирүүгө болбойт, ал дагы анын популярдуулугун арттырбайт. Препараттын терс таасирлери, айрыкча, салмагын көтөрүү жана глитацондарды ичип жатканда жүрөк ооруларынын коркунучу жөнүндө мезгил-мезгили менен пайда болгон маалыматтар диабет менен ооруган адамдарды тынчсыздандырат.

Түпнуска таблеткалар бейтаптар тарабынан эң натыйжалуу жана коопсуз деп бааланды. Алар салттуу ыкмалар менен дарылоону артык көргөн генериктерге ишенишет: метформин жана сульфонилмочевиналар.