Холестерол болбосо, адам денеси толугу менен жашай албайт. Бул зат клетка кабыкчасынын курамына кирет, ансыз нерв системасынын жана адам денесинин башка маанилүү органдарынын иши мүмкүн эмес.
Бул заттын ашыкча камтылышы менен жаман холестерол деген сөз, ал белок менен бирге жаңы кошулманы - липопротеинди пайда кылат. Ошондой эле ал эки формада болот: төмөн тыгыздык жана жогорку тыгыздык. Жогорку тыгыздыктагы липопротеин экинчи сорттон айырмаланып, организмге зыян келтирбейт. Эгерде абал иштебей калса жана кандагы бул липопротеиндин деңгээли анчалык деле маанилүү болбосо, анда пациентке диеталык тамактанууга өтүү жана физикалык аракеттерди анын жашоо мүнөзүнө киргизүү жетиштүү болот.
Бирок бул чаралар ар дайым каалаган натыйжасын бербейт, айрым учурларда пациент тамырларды медициналык тазалоого муктаж болушу мүмкүн.
Окумуштуулар "жаман" холестеролду азайтуу үчүн идеалдуу дарыны түзүү үчүн көптөн бери иштеп келишет.
Оптималдуу чечим табыла элек, холестеролду азайтуу үчүн бир нече дары-дармек топтору түзүлгөн, алардын ар бири өзүнүн оң жана терс нюанстарына ээ.
Статиндер кандагы липопротеиддер үчүн эң жакшы дары-дармектердин бири, бирок бир катар кемчиликтерден жана организм үчүн кооптуу кесепеттерден улам, айрыкча препараттын жогорку дозаларын колдонгондо, алар дайыма эле жазып берүүгө шашат.
Холестеролду соруу ингибиторлорунун мүнөздөмөсү
Жогорку кандагы холестеролду дарылоодо статиндер никотин кислотасы менен ар кандай класстагы дары-дармектер болуп саналган фибраттар менен аралаштырылбайт, анткени ал жетиштүү коопсуз эмес жана башка оорулардын өнүгүшүнө алып келиши мүмкүн. Мисалы, фибраттар менен статиндердин айкалышы миопатиянын коркунучун жогорулатат, никотин кислотасы менен статиндердин айкалышынан улам, боорго бардык нерсе таасир этет.
Бирок фармакологдор бир чечим табышты, алар дары-дармектерди иштеп чыгышты, алардын таасири гиперхолестеринемияны өнүктүрүүнүн башка механизмдерине, атап айтканда, ичегиде холестеролдун сиңишине багытталат. Бул дары-дармектердин бири - Ezithimibe же Ezeterol.
Дары-дармектердин артыкчылыгы, анын курамдык бөлүктөрү канга кирип кетпегендиктен, ал өтө коопсуз. Бул өтө маанилүү, анткени дары боордун патологиясы бар пациенттерге жана статиндерди колдонууга каршы болгон бир нече себептерден улам пайда болот. Эзетеролдун статиндер менен айкалышы организмдеги холестеролду төмөндөтүүгө багытталган терапевтикалык таасирди күчөтөт.
Препараттын кемчиликтерин эске алганда, анын жогорку наркы айырмаланат, ал эми монопринттин колдонулушу статиндер менен дарылоонун натыйжасы менен салыштырганда, колдонуунун таасири азыраак.
Препаратты колдонууга көрсөтмөлөр
Бул препаратты качан дайындоо керек? Алгачкы гиперхолестеринемия үчүн белгиленет, Эзититимиб диеталык тамактануудан тышкары же статиндер менен айкалыштырылат.
Бул препарат холестеролдун жалпы деңгээлин төмөндөтүүгө гана эмес, аполипопротеин В, триглицериддер, LDL холестеролун, ошондой эле HDL холестеролун жогорулатууга жардам берет.
Гомозигоздук үй-бүлөлүк гиперхолестеролемия менен, дары-дармектер жалпы жана LDL көтөрүлгөн холестеролду азайтуу үчүн статиндерге кошумча катары колдонулат.
Эзетерол homozygous sitosterolemia үчүн дайындалат. Бул кампестерол жана ситостеролдун деңгээлин төмөндөтүүгө мүмкүндүк берет.
Карама-каршы жана терс таасирлери
Бул дары-дармектерди анын курамдык заттарына өтө сезгичтиги бар бейтаптар колдонууга тыюу салынат.
Кош бойлуу аялдарга жана эмчек эмизүү учурунда холестеролду соруу ингибиторлорун колдонуу сунушталбайт.
Эгерде эмчектеги эне тарабынан эзетерол колдонулса, анда эмчек эмизүүнү токтотуу жөнүндө чечим кабыл алуу керек болот.
Башка каршы көрсөтмөлөргө төмөнкүлөр кирет:
- 18 жашка чейинки курак, анткени баңги заттарды колдонуунун натыйжалуулугу жана коопсуздугу али аныктала элек;
- күчөп жаткан мезгилде боордун кандайдыр бир патологиясынын болушу, ошондой эле "боор" трансаминаздарынын активдүүлүгүнүн жогорулашы;
- Бала-Пюг шкаласы боюнча өлчөнгөн боордун жетишсиздигинин оор же орто деңгээли;
- лактозанын жетишсиздиги, лактозанын сабырсыздыгы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы;
- препаратты фибраттар менен айкалыштыруу;
- Препаратты кабыл алган бейтаптар циклоспоринди этияттык менен жана циклоспориндин канда концентрациялануу деңгээлин көзөмөлдөө менен жүргүзүшү керек.
Монотерапия учурунда холестеролду сиңирүү бөгөттөрү ичтин оорушу, ичеги-карын, баш оору сыяктуу терс таасирлерди жаратышы мүмкүн. Статиндер менен комплекстүү терапия жүргүзгөндө, мигренден тышкары, чарчоо, жалпактануу, заъдын (ачуу же ич катуу), жүрөк айлануу, миалгия, ALT, AST жана CPK активдүүлүгүнүн жогорулашы сыяктуу белгилер пайда болушу мүмкүн. Ошондой эле клиникалык практикада теринин дүүлүгүүсү, ангиоэдема, гепатит, панкреатит, тромбоцитопения жана боор ферменттеринин көбөйүшү жокко чыгарылбайт.
Өтө сейрек учурларда рабдомиолиздин өнүгүшү мүмкүн.
Ингибитордун иштөө принциби
Эзетимибе ичке ичегиде холестеролдун жана өсүмдүк стирендеринин сиңүүсүн тандайт. Ал жерде дары ичке ичегиде локалдаштырылган жана холестеролдун сиңишине жол бербейт, натыйжада холестеролдун ичеги-карындан башка органга - боорго жеткирилиши азаят, боордогу запастары төмөндөйт жана кан плазмасынан чыгарылып кетет.
Холестеролдун соруу бөгөтчөлөрү өт кислоталарынын чыгуусун көбөйтүшпөйт жана боор холестеролунун синтезделишине тоскоол болбойт, муну статиндер жөнүндө айтууга болбойт. Ар кандай иш-аракет принцибинен улам, ушул класстагы дарылар статиндер менен бирге холестеролду төмөндөтүшү мүмкүн. Клиника алдындагы изилдөөлөр көрсөткөндөй, 14С-холестеролдун сиңишине эзетерол жол бербейт.
Эзетеролдун абсолюттук биожеткиликтүүлүгүн аныктоо мүмкүн эмес, анткени бул кошулма сууда дээрлик ээрибейт.
Препаратты тамак ичүү менен бирге колдонуу анын 10 мг ашык дозада анын биожеткиликтүүлүгүнө таасир этпейт.
Колдонуу ыкмасы, өлчөмү жана наркы
Дарылоо курсун баштаардан мурун, бейтаптар жогорку холестеролы бар диетага өтүшү керек, бул дары-дармек ичип бүткөнгө чейин сакталып турушу керек. Эзетеролду ичкенге карабастан, күн бою ичүү керек. Адатта, баруучу дарыгер дары-дармектерди күнүнө бир жолудан 10 мг-дан ашык эмес ичүүнү сунуштайт.
Эзититимибди статиндер менен айкалыштырганда, төмөнкү эрежени сактоо керек: комплекстүү дарылоо керек: препаратты күнүнө бир жолу статиндер менен ичип, кабыл алуу боюнча белгиленген сунуштарды аткарышыңыз керек.
Май кислоталарынын секвестрестери жана Ezithimibe менен параллелдүү терапия учурунда, күнүнө бир жолу 10 мг дозада ичүү керек, бирок секестресттерден эки сааттан кечиктирбестен же төрт сааттан эрте эмес.
Боордун иштеши начарлап кеткен учурда, боордун солгун баскычында турган бейтаптарга дозаны тандоонун кереги жок. Орточо жана оор боор жетишсиздиги менен ооругандар үчүн, негизинен, адамдын ичегисине кирген холестеролду соруу ингибиторлорун колдонуу сунушталбайт.
Жогоруда айтылгандай, ингибиторлордун баасы анчалык арзан эмес, бул алардын кемчиликтерине байланыштуу.
Эзетимибе дозасын 10 миллиграммдан (28 даана) 1800дөн 2000 рублга чейин сатып алса болот.
Эзитимибдин ашыкча дозалануусу жана өз ара аракеттенүүсү
Ингибиторлор менен терапия курсунан өткөндө, дарыгер тарабынан белгиленген режимди так сактоо керек. Эгерде ашыкча дозасын ичип кетсе, бейтаптар төмөнкүлөрдү билиши керек.
Дозаланган учурларда, бейтаптарда пайда болгон жагымсыз окуялар анчалык деле олуттуу болгон жок. Эгерде клиникалык сыноолор жөнүндө сөз кыла турган болсок, анда алардын биринде эки жума бою күнүнө 50 мг дозада ден-соолугу жакшы 15 ыктыярчыга дары дайындалган.
Дагы бир изилдөөдө, алгачкы гиперхолестеролемия белгилери бар 18 ыктыярчы катышты, алар 50 күндөн ашык убакытка 40 мг Эзититимибди дайындашты. Клиникалык сыноолордун бардык катышуучулары препаратка жагымдуу чыдамдуулукка ээ болушкан.
Эзитимибенин антациддерди колдонуу менен айкалышы биринчи препараттын заттарынын сиңүү ылдамдыгын төмөндөтүүгө жардам берет, бирок бул анын биожеткиликтүүлүгүнө таасир этпейт. Холестирамин менен биргелешкен терапия менен эсетеролдун жалпы көлөмүнүн сиңүү деңгээли болжол менен 55 пайызга төмөндөйт.
Фенофибраттар менен комплекстүү дарылоонун натыйжасында ингибитордун жалпы концентрациясы болжол менен бир жарым эсе көбөйөт. Эфетерол менен фибраттардын колдонулушу кылдат изилдене элек, ошондуктан аларды доктурлар тарабынан бир эле мезгилде колдонуу сунушталбайт.
Ушул макалада видеодо жогорку холестерол коркунучу сүрөттөлгөн.
